陈文达
14日，恒瑞医药的马来酸吡咯烷酮获批上市，用于人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性的晚期乳腺癌，为我国HER2乳腺癌患者的治疗带来了更多选择。它是一种由恒瑞开发的口服、不可逆的pan -ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，并具有抗EGFR/HER1、HER2和HER4活性。
乳腺癌一直是我国女性肿瘤中发病率最高的。2015年，中国新增乳腺癌病例约27万例。与发达国家相比，中国早期乳腺癌筛查的普及率和接受度较低。在发达国家，40-60%的新增乳腺癌为早期乳腺癌，而在中国，这一比例仅为25%左右。中国HER2乳腺癌患者比例高于欧美和日本。
图1主要国家各种乳腺癌的诊断比例
除了吡咯替尼，还有另外三种HER2乳腺癌靶向药物在中国上市，分别是基因泰克的曲妥珠单抗、pertuzumab和诺华的Tykerb。
表1中国上市的HER2乳腺癌靶向药物
随着曲妥珠单抗和拉帕替尼在中国的专利明年到期，国内多家药企纷纷布局生物类似物和仿制药。
表2我国曲妥珠单抗生物类似物的研发进展
制药公司部署的Paternib仿制药包括郑达天晴、齐鲁制药、先声夺人和罗欣药业。
中国另一个进展最快的HER2乳腺癌是中国自主研发的药物Utidelone。在对晚期乳腺癌患者(不考虑HER2表达)进行的Utidelone联合卡培他滨和卡培他滨单药治疗的有效性和安全性的III期临床试验中，ITT联合治疗组和单药治疗组的中位OS分别为20.40个月(95%CI 17.20-22.90)和16.20个月。与单一药物组相比，联合治疗显著改善了患者的OS(HR 0.72；95% CI 0.57-0.93；p=0.0093).目前上市申请正在审理中。
表3中国乳腺癌药物临床进展
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