苯并呋喃，又称香豆酮、氧茚、-苯并呋喃，是一种杂环芳香族有机化合物。苯并呋喃由稠合的杂环化合物组成，它是许多相关化合物的“母体”。苯并呋喃衍生物是一类重要的杂环化合物，具有广泛的生物功能，如抗菌、抗肿瘤和抗炎活性[1]。
利用药物交叉数据库搜索苯并呋喃结构的亚结构，得到131个临床分期及以上的化合物。其中，上市药物49种，NDA申请1种，临床三期9种，临床二期43种，临床一期27种，临床前1种，退出1种。
由于篇幅有限，本文仅对所列药物做进一步描述。在药物数据库中有49个列出的药物(如下图所示)，其中包含1个化合物和48个单一化学药物。48个单药中，2009年上市的有3个，2017年、2008年和1995年分别上市的有2个。2018年、2016年、2014年、2011年、2005年、2004年和1998年各1起，1995年前33起。我们将根据适应症展示这部分药物。
1.抗肿瘤药物
癌症仍然是世界上最难治疗的疾病之一。国际癌症研究机构(IARC)发布了(2013年12月12日，里昂/日内瓦)关于癌症发病率、死亡率和流行率的最新全球数据。根据新版IARC在线数据库GLOBOCAN2012，2012年新增癌症病例约1410万例，癌症相关死亡820万例。虽然已经开发了多种抗癌药，但仍有许多癌症不能完全消除。寻找新的有效抗癌药物仍是当务之急。因此，开发新的抗癌药物和更有效的癌症治疗策略非常重要[2]。以下列出了以苯并呋喃为药效基团的抗肿瘤药物呋喃替尼。Furutinib于2018年9月5日刚刚被CFDA批准上市。它由和记黄埔医药公司开发，用于治疗转移性结直肠癌[3]。目前数据库中有15种苯并呋喃类抗肿瘤药物，只列出其中一种。
2.心脑血管药物
心脑血管疾病是心脑血管疾病的总称，一般指由高脂血症、血粘度、动脉粥样硬化、高血压等引起的心、脑及全身组织的缺血性或出血性疾病。心脑血管疾病是严重威胁人类健康的常见病，尤其是50岁以上的中老年人。随着现代人生活水平的提高，过量饮酒、吸烟、油炸食品等高脂蛋白食物的摄入，不仅使体内脂质物质逐渐聚集，还会使血液粘度增加，最终导致卡通动脉粥样硬化。但大量饮酒和吸烟容易引起心脑血管痉挛和肝硬化，大大增加心脑血管疾病的发病率[4]。心脑血管疾病越来越年轻化，甚至二十多岁就有轻度症状。即使有目前各种先进完善的治疗手段，仍有50%以上的脑血管意外幸存者生活不能完全自理！全球每年有多达1500万人死于心脑血管疾病，居所有死因之首。据统计，目前我国心脑血管疾病患者超过2.9亿！心脑血管疾病统称为心脑血管疾病。其中，发生在心脏动脉的疾病称为心血管疾病，主要包括冠心病、心肌梗死和高血压。发生在脑动脉和脑血管的疾病称为脑血管疾病，主要包括脑出血、脑血栓和脑栓塞[5]。以下列出了四种以苯并呋喃为药效组的心脑血管药物：
3.神经系统药物
神经系统疾病是指发生在中枢神经系统、周围神经系统和植物神经系统，以感觉、运动、意识和植物神经功能障碍为特征的疾病，也称神经病。神经系统疾病的症状也是多种多样的。常见的神经系统疾病有头痛、头晕、睡眠异常、震颤、行走不稳、下牙龈麻痹、偏瘫、四肢麻木、抽搐、昏迷、大小便不能控制、肌肉萎缩无力等症状。这些都是最常见的表现。一般来说，症状可分为两类：一类是刺激，即疼痛和麻木；另一种是破坏的症状，也就是麻痹。当然，有些神经病患者也会表现出一定程度的精神障碍，但这种精神障碍与精神病患者不同。医生可以根据症状、检查和各种化验来区分两者[6]。
近年来，由于对认知功能障碍等退行性疾病的认识和重视，以及人们对生活质量的关注，该领域的医药市场潜力不容忽视。以下是以苯并呋喃为药效组的21种神经系统药物列表：
4.抗感染类药物
抗感染药物是指能杀灭或抑制各种病原微生物，可口服、肌注、静脉使用的各种抗生素、磺胺类药物及其他化学合成药物。目前，国内外临床广泛使用抗感染药物，在整个药品市场中占有很大份额。数据显示，抗感染药的销售额在美洲占31%，在欧洲占27%，在非洲和大洋洲占11%。美国抗感染药物的使用是头孢菌素，占45%，其次是青霉素，15%，喹诺酮类，12%，等等。6%，但有上升趋势。四环素、土霉素等。四环素类和氨基糖苷类的卡那霉素和大观霉素在发达国家基本不使用，其市场在一些发展中国家逐渐萎缩[7]。随着抗菌药物的广泛使用，细菌耐药性在全球范围内迅速增加。
近年来，多重耐药菌、广泛耐药菌和泛耐药菌的出现给全球公共卫生领域和临床医学带来了巨大挑战。细菌耐药性和抗菌药物之间的斗争是一个漫长的过程，新的感染和再感染已经成为威胁人类健康的严重问题。面对这一严峻挑战，人们不仅要积极研发新的抗生素，更重要的是制定抗生素管理法。精准化、差异化治疗的推进，将逐步加速靶向抗生素的研发[8]。以下列出了四种以苯并呋喃为药效组的抗感染药物：
5.呼吸系统药物
呼吸系统是人体重要的生理屏障，与外界环境接触最为密切。由于呼吸道与外界相连，在呼吸过程中，外界环境中的有机或无机粉尘，包括各种病原微生物、蛋白质过敏原、尘粒、有害气体等，均可进入呼吸道和肺部引起各种疾病，其中肺部感染最为常见，病毒感染是最常见的原发感染[9]。呼吸系统疾病是常见病和多发病。主要疾病为气管、支气管、肺和胸部。轻则咳嗽、胸痛、呼吸受影响。严重者呼吸困难、缺氧甚至呼吸衰竭导致死亡。急性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、慢性阻塞性肺病、肺心病都是常见的呼吸系统疾病。虽然他们的病因不同，但共同的症状是咳嗽、咳痰和喘息[10]。
国内呼吸药市场主要由平喘药、祛痰药、镇咳药、感冒药、慢阻肺药、呼吸兴奋剂药和其他呼吸药组成。目前呼吸类药物的整体市场容量在逐年增加，上升速度超过了医药行业的增长速度[11]。以下列出了五种以苯并呋喃为药效组的呼吸系统药物：
6.精神障碍药物
精神障碍是指大脑功能紊乱，导致认知、情绪、行为、意志等方面的精神障碍。精神障碍的主要表现是异常的精神活动和行为。主要疾病类型包括躁狂症、精神分裂症、抑郁症、焦虑症、双相情感障碍等。近年来，随着生活方式的改变，社会竞争不断被激发，导致此类疾病的病例越来越多，增加了患者家庭和社会的负担。精神障碍的治疗主要是药物治疗，几种药物治疗包括抗躁狂药、抗精神病药、抗抑郁药、抗焦虑药等。因此，合理使用药物治疗精神障碍患者是改善其症状的关键[12]。以下列出了两种以苯并呋喃为药效组的精神障碍药物：
7.皮肤病药物
皮肤病是发生在皮肤和皮肤附属器官的疾病的总称。皮肤是人体最大的器官，与身体其他器官组织一起参与全身的代谢、吸收、分泌和排泄，调节体温。还具有护肤、感觉、免疫等生理功能，对身体的健康有重要作用。皮肤病的原因有很多，比如感染性因素引起的皮肤病，如麻风病、疥疮、真菌病、细菌性皮肤感染等。往往具有一定的传染性，不仅影响健康，还会引起恐慌和社会歧视。但随着人民生活水平的提高和科技的进步，麻风病等传染病在世界范围内都得到了明显的控制。其他引起皮肤病的内外因素，如机械、物理、化学、生物、内分泌、免疫等[13]。以下列出了四种以苯并呋喃为药效组的皮肤病药物：
8.消化系统药物
消化系统疾病多发生在食管、胃、肠、胆囊、胰腺、腹膜、肠系膜、网膜等器官。临床表现除消化系统本身的症状和体征外，还常伴有其他全身或全身症状[14]。消化系统疾病的常见病因包括感染、理化因素、神经系统功能障碍、营养缺乏、代谢紊乱、吸收不良、过敏、肿瘤、外伤、先天畸形、遗传等。症状为吞咽困难、嗳气反酸、嗳气反酸、腹泻、便秘、腹部包块、腹泻、黄疸、呕血、黑便、腹痛。
消化系统疾病的治疗药物是目前临床上最常用的药物之一，包括抗消化性溃疡药、助消化药、止吐药、泻药、止泻药等。以下列出了四种以苯并呋喃为药效组的消化药物：
9.泌尿生殖系统药物
近年来，男女两性泌尿生殖系统感染性疾病的发病率逐年上升，对男女两性的健康构成严重威胁。常见症状包括排尿异常、尿液变化、肿块、疼痛和性功能障碍。症状多为尿频、尿急、尿痛、尿不尽、尿白、尿频、尿道肿胀等。这严重扰乱了人们的健康生活。如果不及时治疗，疾病会在体内扩散，危及健康[15]。以下是一种以苯并呋喃为药效组的泌尿生殖系统药物：
10.眼部疾病药物
眼病是发生在眼睛中所有疾病的总称，包括眼睑疾病、泪腺疾病、结膜疾病、角膜疾病、巩膜疾病、葡萄膜疾病、白内障、青光眼、视网膜疾病、视路疾病、眼眶疾病、眼外伤、眼屈光、眼外肌病、眼部肿瘤等。
眼睛是人体非常重要的器官。眼用制剂是专门用于眼部疾病的预防、诊断、检查和治疗的无菌制剂。常用的剂型包括滴眼液、软膏、洗眼液、注射剂等新型眼部给药系统[16]。以下是两种以苯并呋喃为药效组的上市眼疾药物：
参考资料：
[1]傅雷，蒋发勤，徐步哲，鲍健，何万，苯并呋喃及其制备和应用。CN104478836A。
[2]内瓦吉a，桑托什n .迪格，萨蒂什n .迪格。生物活性苯并呋喃衍生物：综述。医学博士。 97, 561-581.
[3]转移性结直肠癌治疗药物呋喹替尼胶囊于2018年9月5日在中国NMPA获准上市
[4]张清华。探索心脑血管疾病的防治，《临床医学文献杂志》2017年第4卷第54期。
[5]梁园。早期心脑血管疾病的保健与治疗，中西医结合心血管病杂志，2018年第6卷第6期。
[6]医学百科全书。神经病。
[7]医学教育网，抗感染药物的使用分析，
[8]蔡德山，国内抗感染药市场超2000亿：“有限耐药”升级。各品种市场走势如何？医学谷，
[9]闫玉敏，董霞，呼吸系统疾病(咳嗽)医院处方用药分析，中国民族民间医药，2011年第7期，第26-29页。
[10]李晓玲，陈金山。呼吸系统疾病用药误区及应对策略，《人民军医》，2014年第12期，第1362-1363页。
[11]毒品过境标题。雾霾引爆呼吸系统用药！前五个品种占据了国内市场的半壁江山。
[12]李维清，李冬梅。精神障碍药物的现代进展与合理应用，临床医学文献杂志，2016年第3卷第12期。
[13]蔡念宁。谈常见皮肤病，健康，2018年第6期，第6-7页。
[14]陈长莲，张敏。消化系统疾病药物治疗简介，专题健康：第二部分，2014年第10期，第598-599页。
15医学教育网，泌尿生殖系统疾病的常见症状。
[16]龚。眼科药物知识，健康指南，2014年B06期，第48-49页。