利福昔明胶囊

【药品名称】
通用名称：利福昔明胶囊
英文名称：RifaximinCapsules
商品名称：希捷
【成份】利福昔明
【性状】本品为硬胶囊剂，内容物为桔红色或砖红色的颗粒。
【适应症】
对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染，包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行者腹泻和小肠结肠炎等。
【功能主治】对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染，包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行者腹泻和小肠结肠炎等。
【规格】0.1g/粒。
【包装】药用铝塑包装，8粒/盒，8粒/板×2板/盒。
【用法用量】
成人口服给药。每次0.2g(2粒)，每日4次。6～12岁儿童口服给药。每次0.1～0.2g(1～2粒)，每日4次。12岁以上儿童剂量同成人。可根据医嘱调节和服用次数。除非是遵照医嘱的情况下，每一疗程不应超过7天。
【不良反应】
本药不良反应较轻微，在局部和全身用药均有良好的耐受性。部分患者用药后可出现恶心（通常出现在第一次服药后），但症状可迅速消退。大剂量长期用药，极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。中枢神经系统：有出现头痛的报道。代谢/内分泌系统：肝性脑病患者服用本药后可出现体重下降，血清钾和血清钠浓度轻度升高。胃肠道系统：常见的症状为腹胀、腹痛、恶心和呕吐。以上症状发生率者均低于1%。皮肤：大剂量长期用药，极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。其它：有用药后可能引起足水肿的报道。
【禁忌】对本药或利福霉素类药过敏者：肠梗阻者；严重的肠道溃疡性病变者。
【注意事项】
儿童连续服用本药不能超过7日。对6岁以下儿童建议不要服用本药胶囊。长期大剂量用药或肠粘膜受损时，会有极少量(少于1%)被吸收，导致尿液呈粉红色。请置于儿童触及不到的地方。如果出现对抗生素不敏感的微生物，应中断治疗并采取其它适当治疗措施。对驾驶和操纵机器的影响：未知。
【孕妇及哺乳期妇女用药】药物对妊振的影响：动物试验本药无致畸作用，但妊娠期妇女用药的安全性和有效性尚不明确。因此，妊娠期妇女需权衡利弊后用药。药物对哺乳的影响：本药口服后只有极少量被吸收，在乳汁中的浓度也极低。哺乳期妇女可在有适当医疗监测的情况下服用本药。
【儿童用药】建议6岁以下儿童不要服用。6岁及6岁以上儿童服用方法请参见[用法用量].
【药物相互作用】
口服利福昔明只有少于1%口服剂量经胃肠道吸收，所以利福昔明不会引起因药物的相互作用而导致的全身问题。
【药物过量】试验证明，服用本品剂量达1.6g/日，既没有局部也没有全身的不良事件发生。一旦过量服用应洗胃，并配合其它适当治疗。
【药理】利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素类抗生素一样，通过与细菌DNA-依赖RNA聚合酶的β-亚单位不可逆地结合而抑制细菌RNA的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的，所以其活性为对敏感菌的杀菌活性，对利福昔明抗菌活性的研究资料显示，本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱，对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。由于利福昔明口服时不被胃肠道吸收，所以它是通过杀灭肠道的病原体而在局部发挥抗菌作用。
【毒理】重复给药毒性：大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg，连续180天后，耐受性好，除雌鼠血清总胆固醇呈剂量相关性增加外（可能为对肠道菌群产生作用的结果），未见其他异常改变。遗传毒性：体内外研究未见本品有致突变作用。生殖毒性：大鼠及家兔给予本品50mg/kg及100mg/kg未见致畸作用及其他生殖毒性。
【药代动力学】
在鼠、狗和人体药代动力学的研究证明，本品经口服不被吸收(吸收小于1%)。
【ATC分类】A07A;D06A
【医保类别】乙
【编码】HD004165
【贮藏】密封，在干燥处保存.

本品含利福昔明（C₄₃H₅₁N₃O₁₁）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品内容物为橙红色至暗红色颗粒或粉末。
【鉴别】 （1）取本品内容物适量，加甲醇制成每1ml中约含利福昔明10mg的溶液，摇匀，滤过，作为供试品溶液。另取利福昔明对照品适量，加甲醇制成每1ml中约含10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各10μ1，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以二氯甲烷-甲醇（95：5）为展开剂，展开，取出，晾干后，在 105℃干燥30分钟，置紫外灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色一致。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
【检查】 有关物质 临用新制。取装量差异项下的内容物适量（约相当于利福昔明40mg），加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含利福昔明0.4mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。精密量取对照溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含利福昔明0.2μg的溶液，作为灵敏度溶液。照利福昔明项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.5%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用上述溶出介质定量稀释制成每1ml中约含利福昔明20μg的溶液。照紫外-可见分光光度法 （通则0401），在448nm的波长处测定吸光度，另取利福昔明对照品适量，精密称定，加上述溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥3小时，减失重量不得过7.0% （通则0831）。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）测定。
【含量测定】 临用新制。取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于利福昔明100mg），置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照利福昔明项下的方法测定，即得。
【类别】 同利福昔明。
【规格】 （1）0.1g （2）0.2g
【贮藏】 密封，在阴凉干燥处保存。