【药品名称】
通用名称：马来酸曲美布汀片
英文名称：TrimebutineMaleateTablets
商品名称：双迪
【成份】曲美布汀 化学名称为：(±)-3，4，5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2苯基)丁酯马来酸盐分子式：C22H29NO5·C4H4O4分子量：503.55
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】
1.胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状。2.肠易激综合征。
【功能主治】1.胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状。2.肠易激综合征。
【规格】0.1g
【包装】铝塑包装，每盒1-2板，每板12片
【用法用量】
口服，每次100～200mg，一日3次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱。
【不良反应】
偶有口渴、口内麻木、心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、GOT、GPT升高等，发生率约为0.4%。
【注意事项】
孕妇、哺乳期的妇女、儿童慎用。出现皮疹患者应停药观察。
【药理】对消化道运动的作用胃运动调节作用离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入本品可使其自律运动的振幅减小。此外，还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射本品3mg/kg后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动，静脉注射1mg/kg后，发现可抑制运动机能亢进肌群的运动，同时，也发现可增进运动机能低下肌群的运动。对消化道系统推进性运动诱发作用于人空肠内4～6mg/kg用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。对胃排空功能的改善有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者，口服200mg本品后，可使胃排空功能的减弱得到改善，同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制。肠运动调节作用对离体豚鼠结肠标本的实验，对肌肉紧张度低下(低负荷时)，有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进(高负荷时)，有降低紧张，有减小振幅的作用。对过敏性肠炎综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进，服用300mg本品能够得到抑制。对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50mg静脉给药可抑制回肠、升结肠、乙状结肠运动至负荷前水平。
【药代动力学】
吸收、分布、排泄口服本品300mg后，达峰时间和峰浓度分别为：0.63±0.24小时和312.01±119.72ng/ml平均驻留时间(MRT)和t1/2分别为：2.58±0.81小时和1.82±0.43小时。本品在体内水解，形成N位脱甲基代谢物，由尿排出。
【ATC分类】A03A
【医保类别】乙
【编码】HD004959
【贮藏】密闭在阴凉干燥处保存。
本品含马来酸曲美布汀（C22H29NO5. C4H4O4）应为标示量的93.0%~107.0%。
【性状】本品为白色、类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】（1）取本品细粉适量（约相当于马来酸曲美布汀50mg），加水5ml，充分振摇使马来酸曲美布汀溶解，滤过，取滤液加硫氰酸铬铵试液5滴，即生成淡红色沉淀。
（2）取本品细粉适量（约相当于马来酸曲美布汀100mg），加水10ml，充分振摇使马来酸曲美布汀溶解，滤过，取滤液5ml，加高锰酸钾试液1滴，紫色即消失。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）取本品细粉适量，用0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含马来酸曲美布汀20μg的溶液，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在267nm的波长处有最大吸收。
【检查】有关物质 取本品细粉适量（约相当于马来酸曲美布汀100mg），精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使马来酸曲美布汀溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密称取3，4，5-三甲氧基苯甲酸对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.0mg的溶液，作为对照品溶液；精密量取对照品溶液及供试品溶液各1ml，置同一200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。精密量取对照溶液1ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度溶液。照马来酸曲美布汀有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中3，4，5-三甲氧基苯甲酸保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过马来酸曲美布汀标示量的0.5%，其他单个杂质（马来酸峰除外）峰面积不得大于对照溶液中曲美布汀峰面积（0.5%），其他杂质（马来酸峰除外）峰面积的和不得大于对照溶液中曲美布汀峰面积的1.5倍（0.75%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液（0.09→1000ml）1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为供试品溶液；另取马来酸曲美布汀对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在267nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的85%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以缓冲液（取高氯酸0.43ml，加水950ml，混匀，用醋酸铵试液调节pH值至3.75±0.05，用水稀释至1000ml，加戊烷磺酸钠1.54g振摇使溶解，即得）-乙腈（65：35）为流动相；检测波长为268nm。理论板数按曲美布汀峰计算不低于3000，曲美布汀峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于马来酸曲美布汀100mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使马来酸曲美布汀溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取马来酸曲美布汀对照品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同马来酸曲美布汀。
【规格】（1）0.1g （2）0.2g
【贮藏】密封，干燥处保存。