- 说明书
- 药典
- 价格及厂家
- 【药品名称】
通用名称：盐酸格拉司琼葡萄糖注射液
英文名称：GranisetronHydrochlorideandGlucoseInjection
商品名称：舒尔止
【成份】盐酸格拉司琼。辅料：葡萄糖。
【性状】本品为无色或几乎无色澄明液体。
【适应症】
用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【功能主治】用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【规格】50ml：盐酸格拉司琼（以格拉司琼计）3mg与葡萄糖2.5g。
【包装】玻璃输液瓶，50ml/瓶。
【用法用量】
静脉滴注，成人用量通常为3mg，于治疗前30分钟给药。大多数病人只需给药1次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。
【不良反应】
常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理即可恢复。
【禁忌】1、胃肠道梗阻者禁用。
2、对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1、肝、肾功能不全者无需调整剂量。2、由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女慎用，若使用本药时应停止哺乳。
【儿童用药】小儿用药的安全性尚未确定，故禁用本品。
【老人用药】老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理】本品是一种高选择性的5HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT，5HT可激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢5HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
【毒理】生殖毒性：本品皮下给药剂量达到6mg/kg/天（以体表面积计算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育能力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天（54mg/m2/天，按体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍）及3mg/kg/天（35.4mg/m2/天，按体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍）的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。但尚无充分和严格对照的本品妊娠妇女给药的临床研究。因为动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实必需时，才可以在妊娠期间使用本品。目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加、体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。致癌性：在给药两年的致癌性试验，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50 mg/kg/天（6、3
【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-046)-2005Z
【药代动力学】
健康受试者静注本品20或40μg/kg体重后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/l，血浆半衰期约为3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化芳香环氧化后再被共轭化，本品通过粪便和尿液排泄。
【ATC分类】A04A
【医保类别】乙
【编码】HD019121
【贮藏】避光，密闭保存。