盐酸格拉司琼注射液

【药品名称】
通用名称：盐酸格拉司琼注射液
英文名称：GranisetronHydrochlorideInjection
商品名称：艾亭
【成份】盐酸格拉司琼 化学名称为：1-甲基-N-〔桥-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺分子式：C18H24N4O分子量：312.43
【性状】无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【功能主治】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【规格】(以C18H24N4O计算)
3ml：3mg
【用法用量】
静脉注射。 成人：通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【不良反应】
常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。
【禁忌】1．对本品或有关化合物过敏者禁用。
2．胃肠道梗阻者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1．孕妇除非必需外，不宜使用。2．哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】对儿童不推荐使用。
【老人用药】老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】
利福平等肝酶诱导剂可降低本品血药浓度，疗效减弱。
【药理】本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
【药代动力学】
健康受试者静注本品20μg/kg或40μg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7μg/kg和42.8μg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄。
【ATC分类】A04A
【医保类别】乙
【编码】HD008136
【贮藏】遮光，密闭在30℃以下保存。

本品为盐酸格拉司琼的灭菌水溶液。含盐酸格拉司琼按格拉司琼（C₁₈H₂₄N₄O）计算，应为标示量的95.0%～105.0%。
【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【鉴别】 （1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品，用0.1mol/l盐酸溶液稀释制成每1ml中约含格拉司琼10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在302nm的波长处有最大吸收，在251nm的波长处有最小吸收。
（3）本品显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】 pH值 应为4.5～7.0（通则0631）。
有关物质 取本品，用流动相稀释制成每1ml中约含格拉司琼0.5mg的溶液，作供试品溶液。照盐酸格拉司琼有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1ml格拉司琼中含内毒素的量应小于20EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】 精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含格拉司琼80μg的溶液，作为供试品溶液，照盐酸格拉司琼含量测定项下的方法测定，并将结果乘以0.8955，即得。
【类别】 同盐酸格拉司琼。
【规格】 按（C₁₈H₂₄N₄O）计 （1）1ml：1mg （2）3ml：3mg
【贮藏】 遮光，密闭保存。