甲氧氯普胺片

【药品名称】
通用名称：甲氧氯普胺片
英文名称：MetoclopramideTablets
商品名称：胃复安
【成份】甲氧氯普胺 化学名称为：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺分子式：C14H22ClN3O2分子量：299.8
【性状】本品为白色片。
【适应症】
镇吐药。主要用于：1．各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；2．反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；3．残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；4．糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。
【功能主治】镇吐药。主要用于：1．各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；2．反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；3．残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；4．糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。
【规格】5mg*100片
【用法用量】
口服给药：成人常用量。每次5～10mg，每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5～10mg，每日4次。成人总剂量每日不得超过0.5mg/kg。小儿常用量。5～14岁每次用2.5～5mg，每日3次，餐前30分钟服，宜短期服用。小儿总剂量每日不得超过0.1mg/kg。
【不良反应】
较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力；少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人)，可出现肌震颤、发音困难、共济失调等。
【禁忌】下列情况禁用：对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。下列情况慎用：肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。
【注意事项】
醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高；严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%，这类患者容易出现锥体外系症状；因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时；本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有潜在致畸作用，孕妇不宜应用；哺乳期少乳者可短期用之于催乳。
【儿童用药】小儿不宜长期应用。
【老人用药】老年人不能长期大量应用，否则容易出现锥体外系症状。
【药物相互作用】
与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加；与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强。与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控。与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时，可增加其在小肠内的吸收；与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度。与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
【药物过量】用药过量症状：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药，可有助于锥体外系反应的制止。
【药理】本品为多巴胺第2(D2)受体拮抗剂，同时还具有5-羟色胺第4(5-HT4)受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃-食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
【药代动力学】
易自胃肠道吸收，进入血液循环后，13%～22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。t1/2一般为4～6小时，根据用量大小有别。口服30～60分钟后开始作用，持续时间一般为l～2小时。经肾脏排泄，口服量约有85%以原形及葡萄糖醛酸结合物随尿排出。
【ATC分类】A03F
【医保类别】甲
【编码】HD003539
【贮藏】密封保存

本品含甲氧氯普胺（C₁₄H₂₂ClN₃O₂）应为标示量的90.0%～ 110.0%。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 取本品的细粉适量（约相当于甲氧氯普胺 15mg），加三氯甲烷5ml提取，滤过，滤液蒸干后，残渣照甲氧氯普胺项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品的细粉适量（约相当于甲氧氯普胺15mg），置 50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量使甲氧氯普胺溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液2ml，至50ml量瓶中，用 0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在308nm的波长处有最大吸收，在290nm的波长处有最小吸收。
【检查】 含置均匀度取本品1片，置25ml量瓶中，加 0.1mol/L盐酸溶液5ml，充分振摇使甲氧氯普胺溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液3ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液（9→1000）500ml（5mg规格）或900ml（10mg规格）为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401），在308mn波长处测定吸光度；另精密称取甲氧氯普胺对照品适量，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至4.0）-乙腈（81：19）为流动相；检测波长为275nm。理论板数按甲氧氯普胺峰计算不低于4000。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量 （约相当于甲氧氯普胺15mg），置50ml量瓶中，加0.1mol/L 盐酸溶液5ml，充分振摇使甲氧氯普胺溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流 动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μg注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲氧氯普胺对照品约15mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液5ml，振摇使 溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】 同甲氧氯普胺。
【规格】 （1）5mg （2）10mg
【贮藏】 密封保存。