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格拉司琼

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      【药品名称】
      通用名称:格拉司琼
      英文名称:Granisetron Hydrochloride Capsules
      拼音名称:Yansuan Gelasiqiong Jiaonang
      【成份】本品主要成分是盐酸格拉司琼
      【适应症】止吐药。用于:①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;②预防和治疗手术后的恶性呕吐。
      【规格】1mg/片。
      【用法用量】本品通过口服给药,与静脉、肌肉注射给药配合使用,①成人:剂量一般为每次1mg,每天2次。②儿童:剂量为每次20μg/kg,每天2次。一般于化疗前1小时服用,第二次为12小时后服用。
      【不良反应】常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱,偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微,无须特殊处理。
      【禁忌】①对本品或有关化合物过敏者禁用;②胃肠道梗阻者禁用。
      【注意事项】
      ①本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用,首剂在化疗前1小时服用。②本药可减缓结肠蠕动,患者若有亚急性肠梗阻时,需严格观察。③高血压未控制的患者,日剂量不宜超过10mg,以免引起血压进一步升高。④致癌性研究资料显示,给予两性小鼠及大鼠极大量本品时(50mg/kg)(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日),发现有肝细胞瘤及或腺瘤,于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生,而于低剂量时(1mg/kg)时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。⑤本品与食物同时服用时吸收略有延迟。
      【孕妇及哺乳期妇女用药】多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。动物实验证实无致畸胎性,但于人体则无此经验。此外,本品亦无在母乳中分泌及排泄的资料。因此,下述规则应当遵循:①孕妇除非必需外,不宜使用;②哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。
      【儿童用药】对于儿童不推荐使用。
      【老年用药】老年人无须调整剂量。
      【药物相互作用】与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用,本品血药浓度减低,应适当增加剂量。
      【药物过量】症状:一患者服用建议剂量之10倍后,只出现轻微头痛而无其它后遗症。治疗:现仍无特异性解毒剂,若过量时,应予对症治疗。
      【药理毒理】本品是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体拮抗剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体,触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。止吐作用较恩丹西酮强盛倍。
      【药代动力学】本品口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为3小时。在体内分布广泛,血清蛋白结合率为65%。主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。消除半衰期在代谢正常者为8小时,代谢不良者为42小时。剂量的8%~9%以原形、70%以代谢物的形式从尿中排出;15%从粪便中排出,几乎全部为代谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。
      【贮藏】30℃以下贮藏,不可冷冻,遮光密闭保存。

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