西米替丁注射液

【药品名称】西咪替丁注射液

【通用名】西咪替丁注射液

【成分】本品的主要成份为西咪替丁。

【适应症】用于消化道溃疡。

【包装规格】2ml:0.2g

【用法用量】静脉滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250～500ml稀释后静脉滴注，滴速为每小时1～4 mg/kg，每次0.2 g～0.6 g。静脉注射。用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射(2～3分钟)，6小时1次，每次0.2 g。肌肉注射。一次0.2 g，6小时1次。

【不良反应】1.消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨其转移酶轻度升高。偶见严重肝炎、肝坏、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药，可能导致慢性溃疡穿孔。 2.泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，但此种毒性应是可逆的。 3.造血系统反应。对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。 4.中枢神经系统反应。可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发样，以及幻觉、妄想等症状，引出中毒症状的血药浓度多在2μg/ml，而且多发生于老人，幼儿或肝肾功能不全的患者。出现精神毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。 5.心血管系统反应，可有心动过缓，面部潮红等。静注射时偶见血压骤降、房性早搏、心劫呼吸骤降、呼吸短促或呼吸困难。 6.对内分泌和皮肤的影响，本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失;可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。

【禁忌】1.孕妇及哺乳期妇女用。 2.对本品过敏者禁用。

【注意事项】1.不宜用于急性胰腺炎。 2.用药期间应注意检查肾功能和血常规。 3.应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。 4.用本品时应禁用咖啡 因及咖啡 因的饮料。 5.慢性消化性溃疡突然停药可能导致穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。 6.对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等深度均可能长高;甲状旁腺激浓度则可能降低。 7.下列情况应慎用 (1)严重心脏及呼吸系统疾患;肝、肾功能不全患者慎用。 (2)慢性炎症，如系统性红斑狼疮(SLE)。西咪替丁的骨髓毒性可能增高。 (3)器质性脑病。

【孕妇用药】本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，故禁用。

【儿童用药】儿童慎用。

【老年用药】老年患慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。

【药物相互作用】1. 与制酸药伍用，对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西米替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。 2.本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效(因硫糖铝需经胃酸水分解后才能发挥作用)。加重镇静及其他中枢神经以致症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔1小时。 3.与香豆素类抗凝药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此需密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。 4.与其他肝内代谢药伍用均应慎用。 5.与苯妥英钠伍用时，后者血液浓度增高，毒性可能增强，注意定期复查周围血象。 6.本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍，应注意。 7.病人同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。 8.本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。 9.可干扰酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。 10.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。 11.由于本品有与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明对抗，只能被氯化钙对抗，因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。 12.与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时。 13.与茶碱、咖啡 因、氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药深度升高，可能发生中毒反应。

【药理作用】1．药理作用 主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡 因及胰岛素等刺激的胃酸分泌。注射300mg，4～5小时后，抑制基础胃酸分泌可达80%，可抑制基础胃酸50%达4～5小时。 2．毒理研究 大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明，本品有轻度抗雄激素作用而引起前列腺和精重量减少以及乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和耐受性。