法莫替丁注射液

【药品名称】
通用名称：法莫替丁注射液
英文名称：FamotidineInjection
商品名称：法莫替丁注射液
【成份】本品主要成份为法莫替丁，本品为注射剂辅料为：焦亚硫酸钠、依地酸二钠、盐酸、丙二醇、乳酸。
【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。
【适应症】
消化性溃疡所致上消化道出血，除肿瘤及食道、胃底静脉曲张以外的各种原因所致的胃及十二指肠粘膜糜烂出血者。
【功能主治】消化性溃疡所致上消化道出血，除肿瘤及食道、胃底静脉曲张以外的各种原因所致的胃及十二指肠粘膜糜烂出血者。
【规格】2ml:20mg
【包装】安瓿，2支/盒。
【用法用量】
在消化性溃疡并发上消化道出血及十二指肠粘膜糜烂出血者必须减少胃酸分泌而又不宜经口给药时，使用本品。本品一次20mg用5%的葡萄糖250ml稀释静脉滴注，时间维持30分钟以上，或加生理盐水20ml静脉缓慢推注（不少于3分钟）。一日2次（间隔12小时），疗程5天。一旦病情许可，应迅速将静脉用药改为口服给药。
【不良反应】
常见的不良反应有：头痛、眩晕、便秘和腹泻。偶见如下不良反应：过敏反应：脸面浮肿、出疹、皮疹、风疹（红斑）等症状少有出现。当出现这些症状时，应停药就医。全身反应：发热、虚弱、疲乏；心血管：血压上升、颜面发红、耳鸣；胃肠道：胆汁性黄疸、转氨酶异常、呕吐、恶心、腹部不适、厌食、口干；造血系统：罕见的各类血细胞减少、粒细胞缺乏症、白细胞减少症；神经系统：幻觉、意识模糊、不安、抑郁、焦虑、活动减少、感觉异常、失眠、嗜睡。
【禁忌】对本品过敏者、严重肾功能不全者及孕妇、哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
本品会隐蔽胃癌症状，故应在排除肿瘤和食道、胃底静脉曲张后再给药。有肝、肾功能不全者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女禁用，或遵医嘱。
【儿童用药】对小儿用药的安全性尚未确定，故不推荐儿童使用。
【老人用药】本药主要是通过肾脏排泄，因老年患者常有肾功能低下的现象，会出现血中药物浓度蓄积，所以，要减少给药量或延长给药间隔。
【药物相互作用】
有报道本品对茶碱、华法林、安定和硝苯吡啶的药代动力学有轻度影响，丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。
【药物过量】过量使用（80mg/天）可引起血清催乳素升高，出现乳房胀痛、敏感及肿胀，停药后上述症状消失。
【药理】本品是呱基噻唑类的H2受体拮抗剂，具有对H2受体亲和力高的特点，对胃酸分泌有明显的抑制作用，对基础分泌及因给予各种刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶增加有抑制作用。本品不改变胃排空速率，不干扰胰腺功能，对心血管系统和肾功能也无不良影响。本品不同于西咪替丁，但与雷尼替丁有相似之处，即长程大剂量治疗时不并发雄激素拮抗的不良反应如男性乳房发育、阳痿、性欲缺乏及女性乳房胀痛、溢乳等。无致畸、致癌、抑制药酶和抑制雄性激素作用。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【药代动力学】
本品静注后总血浆清除率为(25/29)/h，肾清除率为18L/h，t1/2为3小时。在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。主要以原形及代谢物(S-氧化物)自肾脏(80%)排除，胆汁排泄量少，也可出现于乳汁中。
【ATC分类】A02B
【医保类别】甲
【编码】HD002210
【贮藏】遮光，密闭保存。

本品为法莫替丁的灭菌水溶液，含法莫替丁（C₈H₁₅N₇O₂S₃）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为无色至微黄色的澄明液体。
【鉴别】 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】 pH值 应为5.0～6.0（通则0631）。
颜色 取本品，依法检查（通则0901第一法），与黄色3号标准比色液比较，不得更深。
有关物质 取本品适量，用磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钠13.6g，置900ml水中，用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0±0.1，加水至1000ml，混匀，取930ml与乙腈70ml混合，即得）稀释制成每1ml中含法莫替丁0.5mg的溶液作为供试品溶液；精密量取适量，用上述磷酸盐缓冲液定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液作为对照溶液。照法莫替丁有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（2.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（5.0%）。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg法莫替丁中含内毒素的量应小于7.5EU。
无菌 取本品，经薄膜过滤法处理，用0，1%蛋白胨水溶液100ml冲洗1次，以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Kromasil C18，4.6mm×250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以法莫替丁有关物质项下的流动相A为流动相；检测波长为270nm，流速为每分钟1.5ml；柱温为35℃。取法莫替丁有关物质项下的系统适用性溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。调节流动相比例使法莫替丁色谱峰的保留时间约为10分钟，杂质Ⅰ峰和杂质Ⅱ峰相对法莫替丁峰的保留时间约为0.7和1.2。理论板数按法莫替丁峰计算不低于5000，法莫替丁峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法 精密量取本品5ml，置100ml量瓶中，用有关物质项下的磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用上述磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取法莫替丁对照品适量，精密称定，加甲醇适量溶解后，用上述磷酸盐缓冲液稀释制成每1ml中约含0.05mg的对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】 同法莫替丁。
【规格】 2ml：20mg
【贮藏】 冷处，遮光，密闭保存。