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吡罗昔康注射液

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    【药品名称】
    通用名称:吡罗昔康注射液
    英文名称:PiroxicamInjection
    商品名称:安尔克注射液
    【成份】本品主要成份为:吡罗昔康。辅料为:精氨酸、无水亚硫酸钠、依地酸二钠。
    【性状】本品为淡黄绿色的澄明液体。
    【适应症】
    用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。
    【功能主治】用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。
    【规格】2ml:20mg
    【包装】安瓿2ml×10支
    【用法用量】
    肌内注射成人一次10~20mg,一日1次。
    【禁忌】恶心、胃痛,纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见。中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿,皮疹或瘙痒等。肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征),皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖,精神抑郁,失眠及精神紧张等。
    【注意事项】
    长期应用应注意检查血象及肝、肾功能。.交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者,对本品也可能过敏。.用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时,应立即停药。下列情况应慎用:有凝血机制或血小板功能障碍时;哮喘;心功能不全或高血压;肾功能不全;老年人。能抑制血小板聚集,作用比阿司匹林弱,但可持续到停药后2周,术前和术后应停用。本品为对症治疗药物,必须同时进行病因治疗。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠的后3个月使用该药的孕妇可抑制分娩,造成难产,同时可出现胃肠道毒性反应。此外,在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄,以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。孕妇禁用。本品可引起乳汁分泌减少,与用药量有关,哺乳期妇女不宜用。
    【儿童用药】禁用。
    【老人用药】慎用。
    【药物相互作用】
    饮酒或与其他抗炎药同用时,胃肠道不良反应增加。与双香豆素等抗凝药同用时,后者效应增强,出血倾向显著,用量宜调整。与阿司匹林同用时,本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%,同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。
    【药物过量】尚不明确。
    【药理】为非甾体抗炎药,具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而起到药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。
    【毒理】急性毒性试验结果:小鼠经口LD50为360mg/kg。
    【执行标准】《中国药典》2005年版二部
    【药代动力学】
    血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。T1/2平均为50小时(30~86小时),肾功能不全患者T1/2延长。由于半衰期较长,一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定,多次给药易致蓄积。66%自肾脏排泄,33%自粪便排泄,内有<5%为原形物。
    【ATC分类】M01A
    【编码】HD001199
    【贮藏】遮光,密闭保存。

本品为吡罗昔康加适宜助溶剂制成的灭菌水溶液含吡罗昔康(C15H13N3O4S)应为标示量的93.0%~107.0%。
【性状】本品为淡黄绿色的澄明液体。
【鉴别】(1)取本品适量,加1mol/L盐酸溶液使呈酸性,用三甲烷振摇提取,取三甲烷液,加三氯化铁试液1滴,渐显玫瑰红色。
(2)取(1)项下三氯甲烷液数滴,加溴试液至有持久的黄色,再加磺基水杨酸饱和溶液至黄色消失,加5%碘化钾溶液适量与淀粉指示液数滴,即显蓝色。
(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检恕pH值 应为8.5~9.5(通则0631)。
有关物质 取本品,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含1.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙腈定量稀释制成每1ml中约含7.5μg的溶液,作为对照溶液。照吡罗昔康有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.1倍的色谱峰忽略不计(0.05%)。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。
【含量测定】色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.0)(35:65)为流动相;检测波长为246mn。理论板数按吡罗昔康峰计算应不低于5000。
测定法 精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含吡罗昔康40μg的溶液,作为供试品溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取吡罗昔康对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
【类别】同吡罗昔康。
【规格】2ml:20mg
【贮藏】遮光,密闭保存。


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