氨茶碱氯化钠注射液

【药品名称】
通用名称：氨茶碱氯化钠注射液
汉语拼音：Anchjin Luhun Zhusheye
英文名称：Aminophylline and Sodium Chloride Injection
【成份】本品主要成份为：氨茶碱。其化学名称为：1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水化合物。结构式：（参见氨茶碱缓释片）分子式：分子量：
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
适用于支气管哮喘，喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。
【功能主治】适用于支气管哮喘，喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。
【规格】100ml：氨茶碱0.25g与氯化钠0.9g
【用法用量】
常用量：静脉滴注，一次0.25～0.5g，一日0.5～1g。极量：静脉滴注，一次0.5g。
【不良反应】
（1）常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦燥、易激动。（2）当静脉滴注过快或茶碱血浓度超过20?g/ml，可出现毒性反应，表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。
【禁忌】对本品过敏的患者、未经控制的惊厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用。
【注意事项】
1．对诊断的干扰：本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。2．下列情况应慎用，并注意监测血清茶碱浓度：（1）酒精中毒；（2）心律失常；（3）严重心脏病；（4）充血性心力衰竭；（5）肺源性心脏病；（6）肝脏疾患；（7）高血压；（8）甲状腺功能亢进；（9）严重低氧血症；（10）急性心肌损害；（11）活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；（12）肾脏疾患；（13）年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者；（14）持续发热患者；（15）茶碱清除率减低者。3．静脉滴注时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素类盐酸盐配伍。4．用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄入量。5．给药期间注意体药血浓度与疗效相关，尤其是长期用药病人，用量通常大于一般人用量，曾认为茶碱有效血浓度大约10～20?g/ml，超过20?g/ml，即可产生毒性，近来研究提示5～10?g/ml左右时也可收到较好疗效。6．用量应根据标准体重计算，理论上给予茶碱0.5mg/kg，即可使血清茶碱浓度升高1?g/ml。
【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）本品可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测。（2）本品可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。故孕妇及哺乳期妇女应尽量避免使用。
【儿童用药】小儿的药物清除率较高，个体差异大，应进行血药浓度监测。
【老人用药】老年人血浆清除率降低，潜在毒性增加，应慎用，并进行血药浓度监测。
【药物相互作用】
（1）茶碱与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用疗效增加但毒性亦增强。（2）茶碱与别嘌醇（大剂量）、西咪替丁、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱清除率降低，血清浓度增高。（3）茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低，茶碱与苯妥英钠合用时，两药血清浓度均降低。（4）对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞药（如普奈洛尔），因它们的药理作用相互拮抗，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。（5）茶碱与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂合用可加快茶碱的代谢和清除。（6）与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，应在给药时调整本品的用量。（7）与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而降低。（8）与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。（9）吸烟者、茶碱的肝代谢加强，需增加本品用药剂量。
【药代动力学】
本品在体内迅速释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%，分布容积（Vd）约为0.5L/kg，半衰期(t1/2)为3～9小时，在半小时内静注6mg/kg氨茶碱，其血药浓度可达10?g/L，它在体内80%～90%被肝脏氧化代谢，该药生物转化率受多种因素的影响，因此有明显的个体间的差异。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。
【ATC分类】R03D
【医保类别】甲
【编码】HD018845
【贮藏】遮光，密闭保存。

本品为氨茶碱与氯化钠的灭菌水溶液。含无水茶碱（C₇H₈N₄O₂）应为氨茶碱标示量的74.0%～84.0%，含乙二胺（C₂H₈N₂）应为氨茶碱标示量的13.0%～20.0%，含氯化钠（NaCl）应为标示量的95.0%～105.0%。
【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。
【鉴别】（1）取本品约5ml，加氨-氯化铵缓冲液（pH 8.0）3ml，再加铜吡试液1ml，摇匀后，加三氯甲烷5ml，振摇，三氯甲烷层显绿色。
（2）取本品约5ml，加1%硫酸铜溶液2～3滴，振摇，溶液显紫色；继续滴加硫酸铜溶液，渐变蓝紫色，最后成蓝色。
（3）本品显钠盐鉴别（1）与氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】pH值 应为8.0～9.5（通则0631）。
颜色 取本品，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质 取本品作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取茶碱对照品与可可碱对照品各适量，加流动相溶解并稀释 成每1ml中各含10μg的溶液，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（通则0512）试验，用十八烷基哮烷键合硅胶为填充剂；以醋酸盐缓冲液（取醋酸钠1.36g，加水100ml使溶解，加冰醋酸5ml，再用水稀释至1000ml，摇匀）-乙腈（93：7）为流动相；检测波长为271nm；取系统适用性溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按茶碱峰计算不低于5000，可可碱峰与茶碱峰的分离度应大于2.0。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至茶碱峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。
重金属 取本品50ml，蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过千万分之三。
渗透压摩尔浓度 取本品，依法测定（通则0632），渗透压摩尔浓度应为270～330mOsmol/kg。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1ml中含内毒素的量应小于0.50EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】无水茶碱 精密量取本品适量，用0.01mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中约含氨茶碱10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在275mn的波长处测定吸光度，按C₇H₈N₄O₂的吸收系数（）为650计算，即得。
乙二胺 精密量取本品50ml，加茜素磺酸钠指示液8滴，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄色。每1ml盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于3.005mg的C₂H₈N₂。
氯化钠 精密量取本品10ml，加水40ml，照电位滴定法 （通则0701），用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定，所消耗的硝酸银滴定液（0.1mol/L）的毫升数减去用上法测得的无水茶碱所消耗的硝酸银滴定液（0.1mol/L）的毫升数，计算。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于18.02mg的C₇H₈N₄O₂；每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的NaCl。
【类别】同氨茶碱。
【规格】100ml：氨茶碱[按C₂H₈N₂（C₇H₈N₄O₂）₂・2H₂0计]0.25g与氯化钠0.9g
【贮藏】遮光，密闭保存。