【药品名称】
通用名称：多索茶碱片
英文名称：DoxofyllineTablets
商品名称：安赛玛
【成份】多索茶碱
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】
支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。
【功能主治】支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。
【规格】0.2g
【包装】双面铝箔包装，每盒12片。
【用法用量】
口服，通常成人每次0.2～0.4g（1-2片），每日2次，饭前或饭后3小时服用，重症哮喘患者应遵医嘱用药。
【不良反应】
少数患者服药后有心悸、窦性心动过速、上腹不适、纳差、恶心、呕吐、兴奋、失眠等症状。如过量服用可出现严重心律不齐、阵发性痉挛危象。
【禁忌】凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者，急性心肌梗死患者禁用。
【注意事项】
茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法。必要时监测血药浓度。患有甲亢、窦性心动过速、心律失常者，请遵医嘱用药。严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用。本品不得与其他黄嘌呤类药物同时服用，建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳妇女尽量避免使用。
【儿童用药】尚无儿童有效及安全性资料。
【老人用药】老年人患者对本品清除率可能会不同，应进行血药浓度监测。
【药物相互作用】
巴比妥类药物对本品代谢影响不明显。动物试验，大环内酯类（如红霉素）对本品代谢影响不明显。与氟喹酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用，宜减量。
【毒理】多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，它是一种支气管扩张剂，通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用，松弛平滑肌，从而达到抑制哮喘的作用。
【药代动力学】
吸收迅速，健康成人一次口服本品0.4g，血药浓度达峰时间(tmax)为1.22小时，血药浓度峰(Cmax)为1.9μg/ml。本品广泛分布于各脏器，其中以肺的含量为最高。本品以原形和代谢物形式从尿中排泄，主要代谢物为β-羟乙基茶碱，本品半衰期(t1/2)为7.42小时。进食可使峰浓度(Cmax)降低，达峰时(tmax)延迟，宜增加本剂量。
【ATC分类】R03D
【医保类别】乙
【编码】HD002059
【贮藏】密封保存。
本品含多索茶碱（C11H14N4O4）应为标示量的95.0%～105.0%。
【性状】本品为白色或类白色片。
【鉴别】（1）取本品细粉适量（约相当于多索茶碱 20mg），加水10ml，振摇，滤过，滤液蒸干，加盐酸1ml与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，残渣遇氨气即变为紫色，再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。
（2）取本品细粉适量，加二氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含多索茶碱10mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取多索茶碱对照品适量，加二氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以二氯甲烷-环己烷-丙酮（1：1：1）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液所显主斑点的位置与颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
（3）取有关物质项下的供试品溶液适量，用乙腈-水（15：85）稀释制成每1ml中约含多索茶碱0.05mg的溶液，作为供试品溶液；另取多索茶碱对照品适量，加乙腈-水（15：85）溶解并稀释制成每1ml中约含0.05mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在273nm的波长处有最大吸收，在245nm的波长处有最小吸收。
以上（2）、（3）两项可选做一项。
【检查】有关物质 取本品细粉适量（约相当于多索茶碱100mg），精密称定，置100ml量瓶中，加乙腈-水（15：85）适量，振摇使多索茶碱溶解，并用乙腈-水（15：85）稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取茶碱对照品约10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈-水（15：85）溶解并稀释至刻度，摇匀，分别精密量取2ml与供试品溶液1ml，置同一200ml量瓶中，用乙腈-水（15：85）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-磷酸盐缓冲液（pH5.8）（15：85）为流动相；检测波长为273nm；取对照溶液10μl注入液相色谱仪，理论板数按多索茶碱峰计算不低于2000，茶碱峰与多索茶碱峰间的分离度应大于10。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中茶碱峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.2%；其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中多索茶碱峰的面积（0.5%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931 第一法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml 中约含多索茶碱15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在273nm的波长处测定吸光度；另取多索茶碱对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于多索茶碱0.15g），置200ml量瓶中，加0.1mol/L 盐酸溶液适量，充分振摇，使多索茶碱溶解，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在273nm的波长处测定吸光度；另取多索茶碱对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，同法测定。计算，即得。
【类别】同多索茶碱。
【规格】（1）0.2g （2）0.3g
【贮藏】密封保存。