多索茶碱胶囊

【药品名称】
通用名称：多索茶碱胶囊
英文名称：DoxofyllineCapsules
商品名称：凯宝川r
【成份】多索茶碱 化学名称为：1,3-二甲基-7-(1,3-二氧环戊基-2-基)甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮分子式：C11H14N4O4分子量：266.27
【适应症】
支气管哮喘喘息型慢性支气管炎其它支气管痉挛引起的呼吸困难
【功能主治】支气管哮喘喘息型慢性支气管炎其它支气管痉挛引起的呼吸困难
【规格】每粒0.2g。
【包装】每盒10粒，铝塑复合包装。
【用法用量】
口服,通常成人一日二次,一次0.3～0.4g。
【不良反应】
常规治疗无明显心脏及中枢神经系统不良反应,部分病人可能出现轻微胃肠道反应,一般不影响治疗,不需处理。
【禁忌】对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者禁用,急性心肌梗塞患者、哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
心脏病、高血压患者,老年人、严重血氧供应不足的病人须慎用。胃溃疡、肝肾功能不全患者、妊娠期妇女须慎用。不得与其它黄嘌呤类药物同时服用，与麻黄素或其它腺素类药同服时须慎重。
【药理】通过抑制磷酸二酯酶,增加c-AMP浓度,松弛支气管平滑肌而抑制哮喘。
【药代动力学】
本品吸收迅速,健康成人单次口服0.4g的血药浓度达峰时间(tmax)为1.22小时,血药浓度峰值(Cmax)为1.9μg/ml,消除半衰期(t1/2)为7.42小时。广泛分布各大脏器,肺组织中的浓度最高,体内无蓄积,以原形和代谢物形式从尿中排泄,主要代谢物为β～羟乙基茶碱。
【ATC分类】R03D
【医保类别】乙
【编码】HD002056

本品含多索茶碱（C11H14N4O4）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品内容物为白色或类白色粉末。
【鉴别】（1）取本品内容物适量（约相当于多索茶碱20mg），加盐酸1ml与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，残渣遇氨气即变为紫色，再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。
（2）取本品内容物适量，加二氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含多索茶碱10mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取多索茶碱对照品适量，加二氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以二氯甲烷-环己烷-丙酮 （1：1：1）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
（3）取有关物质项下的供试品溶液适量，用乙腈-水（15：85）稀释制成每1ml中约含多索茶碱0.05mg的溶液，作为供试品溶液；另取多索茶减对照品适量，加乙腈-水（15：85）溶解并稀释制成每1ml中约含0.05mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在273nm的波长处有最大吸收，在245nm的波长处有最小吸收。
以上（2）、（3）两项可选做一项。
【检查】有关物质 取本品内容物适量（约相当于多索茶碱100mg），精密称定，置100ml量瓶中，加乙腈-水（15：85）适量，振摇使多索茶碱溶解，并用乙腈-水（15：85）稀释至 刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取茶碱对照品10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈-水（15：85）溶解并稀释至刻度，摇匀，分别精密量取2ml与供试品溶液1ml，置同一200ml量瓶中，用乙腈-水（15：85）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-磷酸盐缓冲液（pH5.8）（15：85）为流动相；检测波长为273nm。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，理论板数按多索茶碱峰计算不低于2000，茶碱峰与多索茶碱峰间的分离度应大于10。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中茶碱峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.2%；其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中多索茶碱峰的面积（0.5%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931 第一法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml 中约含多索茶碱15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在273nm的波长处测定吸光度；另取多索茶碱对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量相当于多索茶碱0.15g），置200ml量瓶中，加 0.1mol/L盐酸溶液适量，充分振摇，使多索茶碱溶解，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液 2ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在273nm的波长处测定吸光度；另取多索茶碱对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，同法测定，计算即得。
【类别】同多索茶碱。
【规格】0.2g
【贮藏】密封保存。