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胆茶碱片

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    【药品名称】
    通用名称:胆茶碱片
    汉语拼音:Danchajian Pian
    英文名称:Choline Theophyllinate Tablets
    【成份】胆茶碱,化学名称为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮N,N,N-三甲基-2-羟基乙铵盐。其结构式为:分子式:C12H21N5O3分子量:283.33
    【性状】本品为白色片。
    【适应症】
    适用于支气管哮喘,也用于心源性哮喘。
    【功能主治】适用于支气管哮喘,也用于心源性哮喘。
    【规格】0.1g
    【用法用量】
    1.成人常用量口服,一次0.1-0.2g(1-2片),一日3次;极量:一次0.5g(5片),一日1g。2.小儿常用量口服,一日按体重10~15mg/kg,分3~4次。
    【不良反应】
    茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至导致呼吸、心跳停止致死。
    【禁忌】对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性患者禁用。
    【注意事项】
    1.本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。2.应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而避免血药浓度过高的危险。3.肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁特别是男性患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。4.茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。5.高血压或者非活动性消化道溃疡病史的患者慎用本品。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
    【儿童用药】新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。
    【老人用药】老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
    【药物相互作用】
    1.地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度和毒性。2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。3.某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素;氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星;克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素、依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率,使茶碱血清浓度降低;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆浓度均下降,合用时应调整剂量监测血药浓度。5.与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。6.与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。7.与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
    【药代动力学】
    口服本品能迅速被吸收。在体内释放出茶碱,蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1-2包)4-5小时。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。
    【ATC分类】R03D
    【编码】HD001733
    【贮藏】密封,在干燥处保存。

本品含胆茶碱(C12H21N503)应为标示量的94.0%~106.0%。
【性状】本品为白色片。
【鉴别】(1)取本品的细粉适量,加水浸渍后,滤过,滤液照胆茶碱项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应。
(2)取本品细粉适量,加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含胆茶碱15μl的溶液,滤过,取滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在275nm的波长处有最大吸收。
【检查】有关物质取本品细粉适量(相当于胆茶碱0.1g),加乙醇10ml,振摇10分钟使胆茶碱溶解,过滤,取续滤液作为供试品溶液;精密量取适量,用乙醇定量稀释制成每1ml中含胆茶碱0.1mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶HF254薄层板上,以三氯甲烷-乙醇(95:5)为展开剂,展开,晾干,置紫外光(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
其他应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
【含量测定】取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于胆茶碱0.5g),置100ml量瓶中,加水70ml,时时振摇30分钟使胆茶碱溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液50ml,加氨试液8ml,置水浴上缓缓加热后,照胆茶碱含量测定项下的方法自'精密滴加硝酸银滴定液(0.1mol/L)20ml'起,依法测定。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于28.33mg的C12H21N503
【类别】同胆茶碱。
【规格】0.1g
【贮藏】密封,在干燥处保存。


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