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盐酸左旋咪唑肠溶片

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    【药品名称】
    通用名称:盐酸左旋咪唑肠溶片
    汉语拼音:Ynsun Zuoxunmizuo Chnron Pin
    英文名称:Levamisole Hydrochloride Enrteric-coated Tablets
    【成份】化学名称:(S)-(―)-6-苯基-2,3,5,6-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐。结构式:分子式:C11H12N2S?HCl分子量:240.76
    【性状】本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色。
    【适应症】
    对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。
    【功能主治】对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。
    【规格】(1)25mg(2)50mg
    【用法用量】
    1.驱蛔虫:口服,成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前顿服,小儿剂量为2~3mg/kg。2.驱钩虫:口服,1.5~2.5mg/kg,每晚1次,连服3日。3.治疗丝虫病:4~6mg/kg,分2~3次服,连服3日。
    【不良反应】
    一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等,但较轻,少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶见蛋白尿,个别可见粒细胞减少、血小板减少,少数甚至发生粒细胞缺乏症(常为可逆性),常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即发型和Arthus氏过敏反应,可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个体病例可出现共济失调,感觉异常或视力模糊。
    【禁忌】肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。
    【注意事项】
    ①类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症;②干燥综合征患者慎用;③类风湿性关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗,第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg后,多数发生副作用,如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感样症群、失眠、神志混乱等,再予以攻击量后,上述症状又可重现。
    【药物相互作用】
    (1)与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染,并可提高驱除美洲钩虫的效果。(2)与噻苯哒唑合用可治疗肠道线虫混合感染。(3)与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。(4)不宜与四氯乙烯合用,以免增加其毒性。
    【药代动力学】
    口服后迅速吸收,服用150mg后2小时内,血药浓度达峰值(500ng/L),T1/2为4小时。在肝内代谢,本品及其代谢产物可自尿(大部分)、粪和呼吸道排出,乳汁中亦可测得。
    【ATC分类】P02C
    【编码】HD009045
    【贮藏】密封保存。

本品含盐酸左旋咪唑(C11H12N2S?HCl)应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色。
【鉴别】取本品的细粉适量(约相当于盐酸左旋咪唑0.15g),加水50ml,振摇使盐酸左旋咪唑溶解,滤过,滤液照盐酸左旋咪唑项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的反应。
【检查】溶出度 取本品照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法方法1)测定。转速为每分钟100转,缓冲液中溶出量项中的运转时间为60分钟。
取酸中溶出量项下的滤液3.0ml,加0.2mol/L磷酸钠溶液1.0ml,摇匀,作为供试品溶液(1);缓冲液中溶出量项下的滤液作为供试品溶液(2)。另取盐酸左旋咪唑对照品适量,精密称定,加pH(6.8±0.05)的溶液[取盐酸溶液(9→1000)750ml,加0.2mol/L磷酸钠溶液250ml,调节pH值至6.8±0.05]溶解并稀释制成每1ml中含25μg的溶液,作为对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液(1)、(2)各2ml,分别置分液漏斗中,各加溴甲酚绿溶液(取溴甲酚绿50mg与0.2mol/L邻苯二甲酸氢钾溶液50ml,加0.2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至4.5,再用水稀释至100ml,摇匀,必要时滤过)3.0ml,摇匀,精密加三氯甲烷10ml,振摇1分钟,静置分层后,分取三氯甲烷液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在420mn的波长处分别测定吸光度,计算每片的溶出量。应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
【含量测定】取本品20片,除去包衣后,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸左旋咪唑0.2g),置分液漏斗中,加水10ml,振摇使盐酸左旋咪唑溶解,加氢氧化钠试液5ml,稍振摇后,精密加入三氯甲烷50ml,振摇提取,静置分层后,分取三氯甲烷液,经干燥滤纸滤过,精密量取续滤液25ml,加冰醋酸15ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.08mg的C11H12N2S?HCl。
【类别】同盐酸左旋咪唑。
【规格】(1)25mg (2)50mg
【贮藏】密封保存。


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