盐酸左旋咪唑颗粒

【药品名称】
通用名称：盐酸左旋咪唑颗粒
英文名称：LevamisoleHydrochlorideGranules
商品名称：盐酸左旋咪唑颗粒
【成份】化学名称：(S)-()-6-苯基-2,3,5,6-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐。分子式:C11H12N2S·HCl分子量:240.76
【性状】本品为彩色可溶颗粒，味香甜。
【适应症】
对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高，故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高，但远期疗效较差。
【功能主治】对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高，故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高，但远期疗效较差。
【规格】10g:50mg
【用法用量】
驱蛔虫：口服，成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前顿服、小儿剂量为2~3mg/kg。驱钩虫：口服，1.5~2.5mg/kg ，每晚1次，连服3日。治疗丝虫病： 4~6mg/kg，分2~3 次服，连服3日。
【不良反应】
一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等，少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等，偶见蛋白尿，个别可见粒细胞减少、血小板减少，少数甚至发生粒细胞缺乏症（常为可逆性），常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即刻型和Arthus氏过敏反应，可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个体病例可出现共济失调，感觉异常或视力模糊。
【禁忌】肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。
【注意事项】
类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症；干燥综合征患者慎用；类风湿性关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗，第一周每日50mg、第二周每日 100mg、第三周每日150mg后，多数发生副作用，如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感样症群、失眠、神志混乱等，再予以攻击量后，上述症状又可重现。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】
与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染，并可提高驱除美洲钩虫的效果。与噻苯哒唑合用可治疗肠道线虫混合感染。与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。不宜与四氯乙烯合用，以免增加其毒性。
【药理】本品为四咪唑的左旋体，可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量产生。当虫体与之接触时，能使神经肌肉去极化，肌肉发生持续收缩而致麻痹；药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑（消旋体）的1~2倍，但毒副作用则较低。另外，药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。
【药代动力学】
口服后迅速吸收，服用150mg后2小时内，血药浓度达峰值（500mg/L），T1/2为4小时。在肝内代谢，本品及其代谢产物可自尿（大部分）、粪和呼吸道排出，乳汁中亦可测得。
【ATC分类】P02C
【编码】HD009046
【贮藏】密封，在阴凉干燥处保存。

本品含盐酸左旋咪唑（C₁₁H₁₂N₂S?HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为可溶颗粒。
【鉴别】（1）取本品的适量（约相当于盐酸左旋咪唑 0.1g），置分液漏斗中，加水25ml，振摇使盐酸左旋咪唑溶解，加氢氧化钠试液3ml与三氯甲烷10ml，振摇提取，分取三氯甲烷液置水浴上蒸干，残渣加稀盐酸2ml使溶解，加水20ml与氢氧化钠试液3ml，煮沸10分钟，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液数滴，即显红色，放置后，色渐变浅。
（2）取本品1g，加水10ml溶解，水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】干燥失重 取本品在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（通则0831）。
其他 应符合颗粒剂项下有关的各项规定（通则0104）。
【含量测定】取装量差异项下的内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于盐酸左旋咪唑0.2g），置分液漏斗中，加水10ml，振摇使盐酸左旋咪唑溶解，加氢氧化钠试液5ml，稍振摇后，精密加入三氯甲烷50ml，振摇提取，静置分层后，分取三氯甲烷液，经干燥滤纸滤过，精密量取续滤液25ml，加冰醋酸15ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于24.08mg的C₁₁H₁₂N₂S?HCl。
【类别】同盐酸左旋咪唑。
【规格】10g：50mg
【贮藏】密封，在阴凉干燥处保存。