注射用盐酸丁卡因

【药品名称】
通用名称：注射用盐酸丁卡因
英文名称：TetracaineHydrochlorideForInjection
商品名称：地卡因
【成份】丁卡因 化学名称为：4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯分子式：C15H24N2O2分子量：264.37
【性状】本品为粉针剂，是盐酸丁卡因(不加赋形剂)的无菌冻干品，外观呈白色的疏松块状物或粉末。本品水溶液pH5～6。
【适应症】
用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、黏膜表面麻醉。
【功能主治】用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、黏膜表面麻醉。
【规格】50mg
【用法用量】
本品为粉针，需加氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解使用。药液浓度及用量按用途分别如下：硬膜外阻滞：常用浓度为0.15～0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓度为0.3%，一次常用量为40～50mg，极量为80mg。蛛网膜下腔阻滞：常用其混合液(1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用)，一次常用量为10mg，15mg为限量，20mg为极量。神经传导阻滞：常用浓度0.1%～0.2%，一次常用量为40～50mg，极量为100mg。黏膜表面麻醉：常用浓度1%，眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1%～2%溶液，一次限量为40mg。
【不良反应】
毒性反应：本品药效强度为普鲁卡因的10倍，毒性也比普鲁卡因高10倍，毒性反应发生率也比普鲁卡因高，常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误注入血管使血药浓度过高等。用药过量的中毒症状表现为：头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢救。变态反应：对过敏患者可引起猝死，即使表面麻醉时也需注意。可产生皮疹或荨麻疹，颜面、口或(和)舌咽区水肿等。
【禁忌】对本品过敏者禁用。严重过敏体质者禁用。心、肾功能不全、重症肌无力等患者禁用。
【注意事项】
本品为酯类局麻药，与普鲁卡因可能有交叉过敏反应，故对普鲁卡因或具有对氨基苯甲酸结构的药物过敏者慎用。与其它局麻药合用时，本品应减量。大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。本品可与肾上腺素合用，一般浓度为1:200000，即20ml药液中加0.1%肾上腺素0.1ml。其作用使血管收缩、血流量减少、药物吸收减慢、作用持续时间延长等。但这种合用不适用于心脏并高血压、甲亢、外周血管病等患者。药液不得注入血管内，注射时需反复抽吸，不可有回血。注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。对年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应，应减量。肝功能不全、血浆胆碱脂酶活动减弱时应减量。皮肤或黏膜表面损伤、感染严重的部位需慎用。椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面，并随时观察血压和脉搏的变化。神经传导阻滞、硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞，由于使用不当致死已屡见。为了防止中毒、死亡，在用药期间即使表面黏膜麻醉也应监测：呼吸与循环系统的功能状态，包括心血管情况、中枢神经活动、兴奋或抑制、胎儿心率。同时对呼吸和循环等方面的意外，应做到有预见，觉察及时，防治和抢救得法，时间上没有延误。本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，必须严格操作和管理，控制单位时间内的用量，按本说明书的介绍给药。给予最大用量后应休息3小时以上方准行动。注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒。禁用于浸润局麻、静脉注射和静脉滴注。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【儿童用药】儿童应减量。
【药物相互作用】
不得与碱性药液合用。如合用某些酸性药液，由于pH不同，也可影响本品的离解值，以致局麻减效或起效时间延迟。不宜同时服用磺胺类药物。
【药理】本品的主要成份盐酸丁卡因作用于外周神经,稳定神经组织细胞膜,减少钠离子内流,使正常的极化与去极化交替受阻,神经冲动传递无法进行,起到止痛作用。甲基纤维素是一种骨架材料,能增加溶液的黏度,起到润滑作用。
【药代动力学】
本品进入血液后，大部分和血浆蛋白结合，蓄积于组织中，骨骼肌内蓄积量最大，当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化，经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇，然后再降解或结合随尿排出。
【ATC分类】D04A;N01B;S01H
【医保类别】甲
【编码】HD010248
【贮藏】遮光、密闭保存。

本品为盐酸丁卡因的无菌冻干品。含盐酸丁卡因（C₁₅H₂₄N₂O₂・HCl）应为标示量的93.0%～107.0%。
【性状】本品为白色的疏松块状物或粉末。
【鉴别】（1）取本品1瓶，加水2ml溶解后，加硝酸3ml，溶液显黄色。
（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在227nm与310nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】溶液的颜色 取本品1瓶，加水5ml使溶解，溶液应无色。
酸度 取溶液的颜色项下的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.0～6，0。
有关物质 取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中含盐酸丁卡因50mg的溶液，作为供试品溶液；另取对丁氨基苯甲酸对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.20mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5μ1，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-异丙胺 （98：7：2）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254mn）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深。
水分 取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过3.0%。
含量均匀度 以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941）。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸丁卡因中含内毒素的量应小于0.70EU；用于鞘内注射应小于0.15EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】取本品10瓶，分别加水溶解，并分别定量转移至250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取盐酸丁卡因对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各3ml，分别置100ml量瓶中，加盐酸溶液（l→200）5ml与磷酸盐缓冲液（pH 6.0）（取磷酸氢二钾20g与磷酸二氢钾80g，加水溶解并稀释至1000ml，用6mol/L磷酸溶液或10mol/L的氢氧化钾溶液调节pH值至6.0）10ml，用水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法 （通则0401），在310nm的波长处分别测定吸光度，计算每瓶的含量，求出平均含量，即得。
【类别】同盐酸丁卡因。
【规格】50mg
【贮藏】遮光，密闭保存。