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环戊硫酮片

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      【药品名称】
      通用名称:环戊硫酮片
      【主要成分】本品主要成分为环戊硫酮。
      【适应症】环戊硫酮片,适应症为治疗Sjogren综合征(口、眼、鼻干燥综合症)的干燥症状,纠正因服用某些药品(如安定剂、抗抑郁药、抗帕金森病药等)引起的药源性及口咽区接受放射治疗后引起的口干症。
      【性状】本品为薄膜包衣片,除去薄膜衣后,显橘黄色。
      【规格】25mg
      【用法用量】口服,一日3次,一次1片(25mg),或遵医嘱。
      【不良反应】不良反应少,偶可出现软便,如持续出现,可将剂量由每日3片减为每日2片(早晚各服1片)。
      【用药禁忌】

      1.黄疸、肝硬化、胆道及总胆管有闭塞者禁用。
      2.孕妇禁用。


      【注意事项】服药期间,尿液可呈黄色,属正常现象。
      【药理毒理】

      药理作用本品可显著增加毒蕈碱受体数量,明显提高腺体(唾液腺、泪腺)的分泌量,对于原发性Sjogren综合征(即口、眼、鼻干燥综合症)的干燥症状有显著疗效,可明显改善口干、眼干、鼻干及阴道黏膜干燥症状。可拮抗由阿托品等M受体拮抗剂所致唾液腺分泌抑制,纠正服用某些药品(抗高血压药、利尿剂、安定剂、镇静剂、抗抑郁药、抗帕金森病药等)导致的药源性口干症及口咽区放射治疗后引起的口干症。

      毒理研究小鼠灌胃及腹腔注射给药的半数致死量(LD50)分别为3740.38mg/kg(95%的可信限为2397.76~5834.79mg/kg)和1685.69mg/kg(95%的可信限为1214.29~2340.09mg/kg)


      【药代动力学】


      C14标记的环戊硫酮对雄性及雌性受孕小鼠灌胃给药试验表明,给药4小时后,药物主要分布于肠、肝、胆、肾和膀胱。除肾脏中浓度在4小时减少外,其他脏器药物浓度可持续12小时。子宫和胎盘中未发现药物,给药24小时后,上述脏器中未发现有活性药物存在。


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