盐酸曲马多注射液

【药品名称】
通用名称：盐酸曲马多注射液
英文名称：TramadolHydrochlorideInjection
商品名称：盐酸曲马多注射液
【成份】本品主要成份为盐酸曲马多
【性状】本品为无色的澄清液体。
【适应症】
用于癌症疼痛，骨折或术后疼痛等各种中度至重度疼痛。
【功能主治】用于癌症疼痛，骨折或术后疼痛等各种中度至重度疼痛。
【规格】2ml∶50mg
【包装】玻璃安瓿2支装
【用法用量】
本品用量视疼痛程度而定。除另有医嘱外，本品的推荐剂量如下：可静注、缓慢注射或稀释于输液中滴注、肌注或皮下注射给药，每次50-100mg，必要时可重复给药。每日剂量不得超过400mg。
【不良反应】
偶见出汗、思睡、头晕、恶心、呕吐、眩晕、口麻、纳差及排尿困难为多见。在少数病例，可能出现对人心血管调节有影响 (如心悸、心动过缓、体位性低血压或心血管虚脱) 。尤其在病人精神紧张或静脉注射时。另外亦可能出现头痛、干呕、呕吐、便秘、胃肠道刺激症状 (如感觉胃部压力、胃胀) 和皮肤反应 (如瘙痒、皮疹)。在极少数病例，出现运动乏力，食欲改变和排尿异常。应用后在极少数病例中可出现不同的精神症状，其强度和性质视个体不同 (取决于人体和用药持续时间)，副反应包括情绪改变 (通常为情绪高涨，偶为抑郁)、活动改变 (通常为抑制，偶为增加) 及认知和感觉改变 (如感知和意志障碍)。在极个别病人可能出现惊厥，但这种情况多在大剂量静脉应用本品和合并应用精神抑制药后出现。过敏反应和休克不能完全排除。
【禁忌】禁用于对曲马多或其赋形剂过敏,禁忌与酒精、镇静剂 (如安眠药)、镇痛剂或其他中枢神经系统作用药物合用 (因会引起急性中毒),严重脑损伤,意识模糊，呼吸抑制患者禁用。本品禁用于戒毒治疗。
【注意事项】
肾、肝功能不全者、心脏疾患者酌情减量使用或慎用。须特别注意：如果用量大大超过推荐剂量时 (偶尔在麻醉过程中会出现)，则呼吸抑制的可能性不能排除。合并应用其他中枢抑制药物时亦可产生这种情况。长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能，禁止作为对阿片类有依赖性病人的代用品，因不能抑制吗啡的戒断症状。有药物滥用或依赖性倾向的病人不宜使用。驾驶员须注意，本品可能影响病人的驾驶和机械操作能力。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇安全性尚不明确，应权衡利弊慎用。哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】尚无儿童应用的安全性资料。
【老人用药】老年患者(年龄超过75岁)的药物清除时间可能延长，因此应根据个体需要延长给药间隔时间。
【药物相互作用】
本品与乙醇、镇静剂、镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒，本品与中枢神经系统抑制剂 (如地西泮) 合用时应适当减量。与巴比妥类药物合用时可延长作用时间。本品不宜用于正在接受单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂治疗的患者。合并或以前用过酰胺咪嗪 (一种酶促进剂) 会导致镇痛效果和持续时间降低。
【药物过量】症状：原则上，曲马多与其他中枢作用镇痛药 (阿片类) 引起的中毒症状相似，尤其是缩瞳、呕吐、心血管虚脱、神志模糊至昏迷，惊厥、呼吸抑制直至呼吸停止。治疗：常规的急救措施为保持呼吸道通畅 (吸入术)，维持呼吸和循环，呼吸抑制的解毒剂为纳洛酮。动物实验发现纳洛酮对惊厥无作用，如出现惊厥，需静注安定。
【药理】本品为非阿片类中枢性镇痛药，虽也可与阿片受体结合，但其亲和力很弱，对μ受体的亲和力相当于吗啡的1/6000，对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。曲马多系消旋体，其 (+) 对映体作用于阿片受体，而 (-) 对映体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取，并增加神经元外5-羟色胺浓度。从而影响痛觉传递而产生镇痛作用，其作用强度为吗啡的1/8-1/10。本品无抑制呼吸作用，长期应用依赖性小。有镇咳作用，强度为可待因50%。不影响组胺释放。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【药代动力学】
本品血浆蛋白结合率4%。在肝内代谢，24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出，t1/2为6小时。
【ATC分类】N02A
【医保类别】乙
【编码】HD008677
【贮藏】遮光，密闭保存。

本品为盐酸曲马多的灭菌水溶液。含盐酸曲马多（C₁₆H₂₅NO₂・HC1）应为标示量的95.0%～105.0%。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【鉴别】（1）取本品适量（约相当于盐酸曲马多2mg），置水浴上蒸干，残渣加枸橡酸醋酐试液3～4滴，在约90℃的水浴中加热3～5分钟，即显紫红色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】pH值 应为5.0～7.0（通则0631）。
有关物质 精密量取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中约含盐酸曲马多2mg的溶液，作为供试品溶液；另取杂质I对照品适量，精密称定，加流动相溶解制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液；精密量取供试品溶液1ml与对照品溶液3ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，作为对照溶液。照盐酸曲马多有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有与杂质I保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过盐酸曲马多标示量的0.3%，其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中曲马多峰面积（1.0%）。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸曲马多中含内毒素的量应小于0.75EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）-甲醇（65：35）为流动相；检测波长为271mn。理论板数按曲马多峰计算不低于1500。
测定法 精密量取本品适量（约相当于盐酸曲马多50mg），置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸曲马多对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同盐酸曲马多。
【规格】（1）2ml：50mg （2）2ml：100mg
【贮藏】遮光，密闭保存。