盐酸曲马多缓释片

【药品名称】
通用名称：盐酸曲马多缓释片
英文名称：TramadolHydrochlorideSustainedReleaseTablets
商品名称：倍平
【成份】盐酸曲马多
【性状】本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
中度至重度疼痛。
【功能主治】中度至重度疼痛。
【规格】0.1g
【包装】铝塑泡罩或双铝复合膜包装。6片/板/盒，8片/板/盒，10片/板/盒，12片/板/盒。
【用法用量】
吞服，勿嚼碎。本品用量视疼痛程度而定。一般成人及14岁以上中度疼痛的患者，单剂量为50～100mg(1/2～1片)。体重不低于25公斤的1岁以上儿童的服用剂量为每公斤体重1～2mg，本品最低剂量为50mg(1/2片)。每日最高剂量通常不超过0.4g(4片)。治疗癌性痛时也可考虑使用相对的大剂量。肝肾功能不全者，应酌情使用。老年患者的剂量要考虑有所减少。两次服药的间隔不得少于8小时。上述推荐剂量仅供参考，原则上应选用最低的止痛剂量。遵医嘱服用。
【不良反应】
用药后可能出现恶心、呕吐、出汗，口干、眩晕、嗜睡等症状。昏迷可偶尔发生。少数病例也可发现对心血管系统有影响(如：心悸、心动过速、体位性低血压和循环性虚脱)，尤其在病人直立、疲劳情况下较易出现。此外，头痛、便秘、胃肠功能紊乱，皮肤瘙痒、皮疹较少见。运动无力、食欲减退，排尿紊乱极少发生。精神方面副作用极少见，也因人而异，包括情绪的改变(多数是情绪高昂，但有时也表现为心境恶劣)、活动的改变(多数是活动减少，有时是增加)、认知和感觉能力的改变(判断和理解障碍)。个别病例报道过惊厥，但这种情况一般出现于注射高剂量的盐酸曲马多或神经阻滞剂合用时。过敏性休克，亦不能完全排除。在医生推荐剂量下，通常不会发生呼吸抑制和昏迷。
【禁忌】对本品高度敏感者以及酒精、安眠药、镇痛剂或其它精神药物急性中毒的患者。本品慎用于阿片类药依赖者、病因不明的意识紊乱、呼吸中枢和呼吸功能紊乱、颅压增高而无人工呼吸设备的情况及1岁以下婴幼儿。
【注意事项】
长期使用本品，应注意耐药性或药物依赖性的形成，疗程不应超过治疗需要，并不适合用作替代治疗药物。常用量情况下，本品也会有可能影响病人的驾驶或机械操作的反应能力。如用量超过规定剂量或与中枢神经镇静剂合用，可能会出现呼吸抑制。肝肾功能受损的病人，因其半衰期延长，用药间隔要适当延长。心脏疾患酌情慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕期，必须限制盐酸曲马多的用量(只能单次给药)。怀孕期间长期应用，因其可导致对药物的习惯性，新生儿出生后会出现戒断症状。如果产妇在婴儿出生前或出生时立即服用本药，不会影响子宫的收缩功能，可能会导致新生儿呼吸频率的变化，但不具有临床相关性。如在哺乳期使用，乳汁中盐酸曲马多的量为母体血液含量的0.1%，单次给药不需终止哺乳。
【儿童用药】尚不明确。
【老人用药】尚不明确。
【药物相互作用】
与中枢神经抑制药物或酒精合用时有强化本品的镇静作用，特别是呼吸抑制作用。与神经阻滞剂台用，个别病例有惊厥的报道。接受单胺氧化酶(MAO)抑制剂治疗者，再服用本品可能会出现对中枢神经、循环、呼吸系统的严重影响。西米替丁对本品的影响非常小。
【药物过量】过量的典型症状：意识紊乱、昏迷、全身性癫痫发作、低血压、心动过速、瞳孔扩大或缩小、呼吸抑制甚至呼吸骤停。上述症状可以通过使用阿片受体拮抗剂(如：纳洛酮)对抗，因其作用时间较盐酸曲马多短，应注意小量多次给药。另外，可酌情采取，气管插管，人工呼吸等。发生惊厥时，可考虑给苯二氮卓药。
【药理】盐酸曲马多主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体。无致平滑肌痉挛作用。在推荐剂量下，不会产生呼吸抑制作用，对血流动力学亦无显著影响。耐药性和依赖性很低。动物试验未发现曲马多的致畸形。
【执行标准】中国药典2010年版二部
【药代动力学】
本品经胃肠道的吸收迅速完全，分布于血流丰富的组织和器官。本缓释制剂，可以延长体内盐酸曲马多治疗浓度的维持时间，减少血药浓度的波动。本品在肝脏代谢，原形药和代谢物几乎完全从肾脏排出体外。
【ATC分类】N02A
【医保类别】乙
【编码】HD008669
【贮藏】密封，阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

本品含盐酸曲马多（C₁₆H₂₅NO₂・HC1）应为标示量的93.0%～107.0%。
【性状】本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】（1）取本品细粉适量（约相当于盐酸曲马多0.2g），加水5ml，振摇使盐酸曲马多溶解，滤过，取滤液4滴置小试管中，于80℃水浴蒸干，加枸橡酸醋酐试液1滴，置80～90℃水浴中加热3～5分钟，即显紫红色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】有关物质 取含量测定项下的细粉适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸曲马多2mg的溶液，滤过，作为供试品溶液；另取杂质I对照品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液；精密量取供试品溶液1ml与对照品溶液3ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照盐酸曲马多有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有与杂质I保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过盐酸曲马多标示量的0.3%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中曲马多峰面积的0.5倍（0.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中曲马多峰面积（1.0%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，在1小时、2小时、4小时和8小时时，分别取溶液10ml，滤过，并即时补充相同体积、相同温度的水，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在271nm的波长处测定吸光度；另取盐酸曲马多对照品适量，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中约含80μg的溶液，同法测定。分别计算每片在不同时间的溶出量。本品每片在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量应分别为标示量的25%～45%、35%～55%、50%～80%和80%以上，均应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）-甲醇（65：35）为流动相；检测波长为271nm。理论板数按曲马多峰计算不低于1500。
测定法取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸曲马多50mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使盐酸曲马多溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20M1注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸曲马多对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同盐酸曲马多。
【规格】0.1g
【贮藏】密封，阴凉干燥处保存。