盐酸多巴胺注射液

【药品名称】
通用名称：盐酸多巴胺注射液
英文名称：DopamineHydrochlorideInjection
商品名称：盐酸多巴胺注射液
【成份】盐酸多巴胺辅料：氯化钠、亚硫酸氢钠、EDTA-2Na、注射用水。
【性状】本品为无色的澄明液体
【适应症】
适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征；补充血容量后休克仍不能纠正者，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。
【功能主治】适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征；补充血容量后休克仍不能纠正者，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。
【规格】2ml：20mg
【包装】安瓿，2ml×10支/盒。
【用法用量】
成人常用量静脉注射，开始时每分钟按体重1－5μg/K，10分钟内以每分钟1－4μg/K速度递增，以达到最大疗效。慢性顽固性心力衰竭，静滴开始时，每分钟按体重0.5－2μg/K逐渐递增。多数病人按1－3μg/K/分给予即可生效。闭塞性血管病变患者，静滴开始时按1μg/K/分，逐增至5－10μg/K/分，直到20μg/K/分，以达到最满意效应。如危重病例，先按5μg/K/分滴注，然后以5－10μg/K/分递增至20－50μg/K/分，以达到满意效应。或本品20J加入5%葡萄糖注射液200－300ml中静滴，开始时按75－100μg/分滴入,以后根据血压情况，可加快速度和加大浓度，但最大剂量不超过每分钟500μg.
【不良反应】
常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常（尤其用大剂量）、全身软弱无力感；心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者，出现的反应有手足疼痛或手足发凉；外周血管长时期收缩，可能导致局部坏死或坏疽；过量时可出现血压升高，此时应停药，必要时给予α受体阻滞剂。
【禁忌】对本品过敏患者禁用。
【注意事项】
交叉过敏反应：对其他拟交感胺类药高度敏感的病人，可能对本品也异常敏感。对人体研究尚不充分，动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低，而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。本品是否排入乳汁未定，但在乳母应用未发生问题。本品在小儿应用未有充分研究。本品在老年人应用未有充分研究，但未见报告发生问题。下列情况应慎用：嗜铬细胞瘤患者不宜使用：闭塞性血管病（或有既往史者），包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤（如冻疮疮）、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用；对肢端循环不良的病人，须严密监测，注意坏死及坏疽的可能性；频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。给药说明应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。在滴注前必须稀释，稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量，若不需要扩容，可用0.8J/ml溶液，如有液体潴留，可用1.6－3.2J/ml溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用，用于处理低心排血量引起的低血压；较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。选用粗大的静脉作静注或静滴，以防药液外溢，及产生组织坏死；如确已发生液体外溢，可用5－10J酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。静滴时应控制每分钟滴速，滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定，可能时应做心排血量测定。休克纠正时即减慢滴速。遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常，滴速必须减慢或暂停滴注。如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压，应停用多巴胺，改用更强的血管收缩药。突然停药可产生严重低血压，故停用时应逐渐递减。
【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老人用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改变，比单用本品时反应不同。大剂量多巴胺与α受体阻滞剂如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林(Tolazoline)等同用，后者的扩血管效应可被本品的外周血管的收缩作用拮抗。与全麻药（尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物）合用由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感，引起室性心律失常。与β受体阻滞剂同用，可拮抗多巴胺对心脏的β1受体作用。与硝酸酯类同用，可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。与利尿药同用，一方面由于本品作用于多巴胺受体扩张肾血管，使肾血流量增加，可增加利尿作用；另一方面本品自身还有直接的利尿作用。与胍乙啶同用时，可加强多巴胺的加压效应，使胍乙啶的降压作用减弱，导致高血压及心律失常。与三环类抗抑郁药同时应用，可能增加多巴胺的心血管作用，引起心律失常、心动过速、高血压。与单胺氧化酶抑制剂同用，可延长及加强多巴胺的效应；已知本品是通过单胺氧化酶代谢，在给多巴胺前2－3周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人，初量至少减到常用剂量的1/10。与苯妥英钠同时静注可产生低血压与心动过缓。在用多巴胺时，如必须用苯妥英纳抗惊厥治疗时，则须考虑两药交替使用。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理】激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。小剂量时（每分钟按体重0.5－2μg/K），主要作用于多巴胺受体，使肾及肠系膜血管扩张，肾血流量及肾小球滤过率增加，尿量及钠排泄量增加；小到中等剂量（每分钟按体重2－10μg/K），能直接激动β1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放，对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力及心搏量增加，最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大，舒张压无变化或有轻度升高，外周总阻力常无改变，冠脉血流及耗氧改善；大剂量时（每分钟按体重大于10μg/K），激动α受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加，致使收缩压及舒张压均增高。对心脏β1受体激动，增加心肌收缩力作用强的多；由于增加肾和肠系膜的血流量，可防止由这些器官缺血所致的休克恶性发展。在相同的增加心肌收缩力情况下，致心律失常和增加心肌耗氧的作用较弱。总之，多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已为补足的休克患者尤为适用。
【毒理】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【药代动力学】
口服无效，静脉滴入后在体内分布广泛，不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效，持续5－10分钟，作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚－氧位－甲基转移酶（COMT）的作用，在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右，在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄，约80%在24小时内排出，尿液内以代谢物为主，极小部分为原形。
【ATC分类】C01C
【医保类别】甲
【编码】HD007991
【贮藏】遮光，密闭保存

本品为盐酸多巴胺的灭菌水溶液。含盐酸多巴胺（C₈H₁₁NO₂・HCL）应为标示量93.0%～107.0%。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【鉴别】取本品，照盐酸多巴胺项下的鉴别（1）、（2）和（4）项试验，显相同的结果。
【检查】pH值 应为3.0～4.5（通则0631）。
有关物质 精密量取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中约含盐酸多巴胺0.3mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照盐酸多巴胺有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸多巴胺中含内毒素的量应小于1.5EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.005mol/L十二烷基硫酸钠-乙腈-冰醋酸-0.1mol/L乙二胺四醋酸二钠（700：300：10：2）为流动相；检测波长为280nm。取盐酸多巴胺对照品与4-乙基邻苯二酚适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含6μg的混合溶液，取20μ1注入液相色谱仪。多巴胺峰和4-乙基邻苯二酚峰的分离度应大于3.0。
测定法 精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含盐酸多巴胺30μg的溶液，精密量取20μ1，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取盐酸多巴胺对照品，精密称定，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同盐酸多巴胺。
【规格】2ml：20mg
【贮藏】遮光，密闭保存。