【药品名称】
通用名称：替加氟胶囊
汉语拼音：Tijiafu Jiaonang
英文名称：Tegafur Capsules
【成份】本品主要成份为替加氟，化学名称为：（±）-5-氟-1-（四氢-2-呋喃基）尿嘧啶。其结构式为：分子式：C8H9FN2O3分子量：200.17
【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色结晶性粉末，无臭，味苦。
【适应症】
抗肿瘤药。适用于消化道肿瘤，如胃癌、结肠癌和胰腺癌，也可用于乳腺癌、支气管肺癌和原发性肝癌等。
【功能主治】抗肿瘤药。适用于消化道肿瘤，如胃癌、结肠癌和胰腺癌，也可用于乳腺癌、支气管肺癌和原发性肝癌等。
【规格】1.0.1g2.0.2g
【用法用量】
口服。每日0.8~1.2g，分3~4次服用，总量30~50为一疗程。小儿剂量按体重每日16~24mg/kg，分4次服用。
【不良反应】
轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退和恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。本品可引起肝、肾功能损害。
【禁忌】妊娠初期3个月以内妇女禁用。
【注意事项】
1.用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。2.轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可减轻胃肠道反应。3.有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】
尚不明确
【药代动力学】
口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，吸收后可均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23%，由呼吸道以CO2形式排出55%。血浆半衰期(t1/2)为5小时。
【ATC分类】L01B
【编码】HD006661
【贮藏】遮光，密封保存
本品含替加氟（C8H9FN2O3）应为标示量的93.0%～107.0%。
【性状】本品内容物为白色粉末。
【鉴别】（1）精密称取本品的内容物适量（约相当于替加氟25mg），置50ml量瓶中，加无水乙醇约35ml，微温，振摇使替加氟溶解，放冷，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用无水乙醇稀释制成每1ml中约含替加氟10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401）测定，在270nm的波长处有最大吸收，在235nm的波长处有最小吸收。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则 0931第二法），以水1000ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法测定，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml（0.1g规格）或100ml（0.2g规格）量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取替加氟对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照品溶液；取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在272nm波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则 0103）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则 0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-水（10：5：85）为流动相；检测波长为271nm。理论板数按替加氟峰计算不低于1500，替加氟峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于替加氟50mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，微温，振摇使替加氟溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取替加氟对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同替加氟。
【规格】（1）0.1g （2）0.2g
【贮藏】密封保存。