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硫酸胍乙啶片

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    【药品名称】
    通用名称:硫酸胍乙啶片
    汉语拼音:Liusun Guyidin Pin
    英文名称:Guanethidine Sulfate Tablets
    【成份】本品主要成份及其化学名称为:[2-[六氢-1(2H)-吖辛因基]乙基]胍半硫酸盐结构式:分子式:(C10H22N4)2?H2SO4分子量:494.69
    【性状】本品为白色片。
    【适应症】
    用于治疗高血压。不用作第一线药,常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。
    【功能主治】用于治疗高血压。不用作第一线药,常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。
    【规格】(1)10mg(2)25mg
    【用法用量】
    1.成人常用量(1)门诊患者起始口服一次10~12.5mg,每日一次,以后每5~7天递增10~12.5mg,直到血压控制,维持量为25~50mg,每日一次。(2)住院患者起始口服25~50mg,每日一次,以后逐日或隔日递增25~50mg,直至血压控制。2.小儿常用量口服按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2,每日一次,以后每隔7~10日按体重递增0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2,直至血压控制。
    【不良反应】
    1.较多的是由体液潴留所致的下肢浮肿,较少见的有心绞痛、气短。2.下列反应持久存在应加注意,以腹泻、眩晕、头昏、昏厥(体位性低血压)、鼻塞、乏力,心跳缓慢较多见,视力模糊、口干、睑下垂、头痛、脱发、肌痛、震颤、恶心、呕吐、夜尿、皮疹等较少见。
    【注意事项】
    1.患者对本品的反应个体差异大,剂量应随人而定。2.由于本品半衰期较长,长期应用有蓄积作用。初量宜小,逐渐加大,门诊患者递增剂量至少隔5~7天一次。3.本品的降压作用在立位时更显著,故应在仰卧位、起立后10分钟及运动后测血压各一次,剂量逐渐增至立位时舒张压不再降低为止。4.长期应用本品,因体液潴留血容量增加而发生耐药性,降压作用减弱,此时易加用利尿药。5.体位性低血压及腹泻时应减量。6.下列情况慎用:①有哮喘史者,可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重;②脑血管供血不全者,可因血压低而致脑缺血加重;③非高血压所致的心力衰竭,可因液体潴留而加重;④冠状动脉供血不足者,以及新近发生心肌梗死者,可因血压降低而致心肌缺血加重;⑤糖尿病时本品增强降血糖药的作用;⑥肝功能不全时本品代谢减慢,易致体内蓄积;⑦消化性溃疡患者,可因本品使副交感张力相对增加而加重病情;⑧嗜铬细胞瘤患者可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重;⑨肾功能不全时,本品减低肾小球滤过率及肾血流减少,由于本品积蓄而致血压过低,也可引起暂时性尿潴留;⑩本品可能加重窦性心动过缓。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】本品对妊娠与生殖的影响无充分研究,小量本品可排泄进入乳汁,但在人体未证实发生问题。
    【老人用药】老年人对降压作用敏感,且可随年龄增长而肾功能减低,故用量易酌减。
    【药物相互作用】
    1.与乙醇、巴比妥类、安眠药同用,可加重体位性低血压。2.与苯丙胺或其他食欲抑制药,吩噻嗪类、三环类抗忧郁药等同用,体位性降压作用减弱。3.与降糖药同用,可强化降血糖作用,剂量须调整。4.与非甾体抗炎镇痛药同用,本品的降压作用减弱,由于前者可能抑制肾合成前列腺素,并使水钠潴留。5.与其他降压药如利血平、??或??阻滞剂同用使体位性低血压增加,一般不推荐与米诺地尔同用。6.与拟交感类药同用使本品的降压作用减弱,也可使拟交感类药的升压作用增强,间羟胺与本品同用可致高血压危象。
    【药代动力学】
    口服后吸收不规则,因人而异,吸收率在3%~30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后8小时起作用,多次给药1~3周达最大作用,停药后1~3周血压上升至治疗前水平,半衰期为5~10天,肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢,经肾排泄,25%~50%为原形,其余为代谢产物。
    【编码】HD016420
    【贮藏】遮光、密封保存。

本品含硫酸胍乙啶[(C10H22N42・H2SO4]应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】本品为白色片。
【鉴别】取本品的细粉适量(相当于硫酸胍乙啶0.1g),加乙醇50ml,振摇使硫酸胍乙啶溶解,滤过,滤液蒸干,提取物照硫酸胍乙啶项下的鉴别试验,显相同的反应。
【检查】应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
【含量测定】取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于硫酸胍乙啶0.15g),置凯氏烧瓶中,加硫酸钾10g、无水硫酸铜0.3g、黄氧化汞0.2g与硫酸20ml,用小火加热至泡沸停止,加大火力,至溶液呈澄清的绿色,继续加热1小时,放冷,沿瓶壁缓缓加水300ml,振摇使混合,放冷后,加氢氧化钠溶液(1→2)80ml与硫代硫酸钠溶液(1→2)5ml的混合液,注意使沿瓶壁流至瓶底,自成一液层,照氮测定法(通则0704第一法),自'加锌粒数粒'起,依法测定。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于6.184mg的(C10H22N42・H2SO4
【类别】同硫酸胍乙啶。
【规格】(1)10mg (2)25mg
【贮藏】遮光,密封保存。

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