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- 【药品名称】
通用名称：注射用羟喜树碱
英文名称：HydroxycamptothecinForInjection
商品名称：喜素
【成份】羟喜树碱
【性状】本品为黄色疏松块状物或粉末,无臭,易溶于水。
【适应症】
抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
【功能主治】抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
【规格】2mg、5mg、8mg、10mg
【包装】西林瓶装
【用法用量】
综合目前国内有关羟喜树碱的文献报导和初步临床治疗结果,可以得出以下的初步结论,HCPT冻干粉针剂(单药)适用剂量为6-8mg/(m2.d),4小时静脉滴注,连用5-10天,每3周重复。
【不良反应】
对消化系统的影响,主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减轻并消失。对造血系统的影响,白细胞有一定程度的下降,但能维持再1X109/L以上,对红细胞,血小板未发现明显抑制作用。对泌尿系统的影响,有少数病例出现尿急、尿痛、及血尿,停药1周后逐渐消失。其他反应,有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。
【禁忌】对本品过敏者禁用
【注意事项】
本品用药期间应严格检查血象。本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。给静脉注射时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。本品呈碱性,应尽量避免与其他药物混合使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用
【药理】特异性抑制DNA-拓扑异构酶-I羟喜素碱(HCPT)为细胞周期特异性药物,主要作用于细胞S期,DNA拓扑异构酶-I(Topo-I)是其作用靶点。HCPT能于Topo-I和有切口的DNA结合形成稳定的HCPT-Topo-I-DNA复合物,从而遏制了复制叉的移动,阻断DNA单链切口再连接,造成大量断裂的DNA堆积,导致DNA复制停滞。HCPT同时还改变HCPT-Topo-I-DNA复合物的特征,当停用HCPT时,断裂复合物仍然无法还原,形成了HCPT对处于细胞增殖周期S期细胞的特异性杀伤作用。诱导多种肿瘤细胞凋亡细胞凋亡是受基因调控的,有众多的基因参与凋亡过程,其中p53、bcl-2、c-myc被认为具有重要的调节作用。不同的肿瘤细胞凋亡调控基因各不相同,因此诱导不同的肿瘤细胞凋亡其机制各不相同。一般来说。HCPT通过调低bcl-2或升高p53基因、c-myc基因而诱导肿瘤细胞凋亡。抑制肿瘤血管生成血管生成机制十分复杂,但其最终须由内皮细胞形成。HCPT能显著抑制内皮细胞的增殖；能降低细胞的变形能力和粘附功能,从而直接影响内皮细胞向细胞外基质迁徙和毛细血管的出芽。放疗增敏作用HCPT能增加
【药代动力学】
动物实验表明:羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线。第一快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%,从粪便中排出29.6%,尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。
【ATC分类】L01C
【医保类别】甲
【编码】HD010066
【贮藏】遮光,密闭保存