阿卡波糖胶囊

【药品名称】
通用名称：阿卡波糖胶囊
英文名称：AcarboseCapsules
商品名称：贝希
【成份】阿卡波糖
【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。
【适应症】
配合饮食控制治疗糖尿病。
【功能主治】配合饮食控制治疗糖尿病。
【规格】本品每粒含阿卡波糖50mg。
【包装】药品包装用PTP铝箔/药品包装用PVC硬片包装规格为50mg×15粒×2板/盒。
【用法用量】
用餐前即刻整粒吞服，剂量需个体化。一般投荐剂量为：起始剂量为每次50mg，每日3次，以后逐渐增加至每次0.1g，每日3次。个别情况下，可增加至每次0.2g，每日3次，或遵医嘱。
【不良反应】
常有胃肠胀气和肠鸣音，偶有腹泻和腹胀，极少出现腹痛。如果不遵守规定的饮食控制，则胃肠道副作用可能加重。如果控制饮食后仍有严重不适的症状，应咨询医生以便暂时或长期减小剂量。个别病例可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。
【禁忌】对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者禁用。有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如Roemheld综合症、严重的疝、肠梗阻和肠溃疡）的病人禁用。严重肾功能损害（肌酐清除率25ml/分）的患者禁用。
【注意事项】
病人应遵医嘱调整剂量。如果病人在服药4~8周后疗效不明显，可以增加剂量。个别病人，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此，应考虑在用药的头6~12个月检测肝酶的变化。但停药后肝酶值会恢复正常。本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。
【孕妇及哺乳期妇女用药】因为无法得到有关本药在妊娠妇女中使用的资料，妊娠期妇女禁用。哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖后，在其乳汁中发现了少量的放射活性物质，在人类尚无类似的发现。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖对婴儿的影响，故哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料，本品不应使用于18岁以下的患者。
【老人用药】没有特殊注意事项。
【药物相互作用】
本品具有抗高血糖的作用，但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，血糖会下降至低血糖的水平，故合用时需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。服用本品期间，避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。未发现与二甲基硅油有相互作用。
【药物过量】当过量的阿卡波糖胶囊与含碳水化合物的食物或饮料一起服用时，会发生严重的胃肠胀气和腹泻；如果空腹服用过量阿卡波糖胶囊，一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖胶囊时，在随后的4~6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。
【毒理】本品是一种生物合成的假性四糖。动物试验结果表明：本品对小肠壁细胞刷状缘的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，从而导致了肠道内多糖、寡糖或双糖的降解，使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度变缓，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降。
【执行标准】WS-277（X-236）-2002
【药代动力学】
据文献报道，对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖0.2g的药物动力学的研究表明：口服阿卡波糖后，有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占服药剂量的35%。没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出，服药剂量的51%在96小时内经粪便排出。
【ATC分类】A10B
【医保类别】乙
【编码】HD000452
【贮藏】密封、凉暗处保存。

本品含阿卡波糖（C₂₅H₄₃NO₁₈）应为标示量的95.0%～105.0%。
【性状】 本品内容物为白色或类白色粉末。
【鉴别】 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】 有关物质 取本品内容物适量（约相当于阿卡波糖500mg），置25ml量瓶中，加水适量，振摇使阿卡波糖溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；取对照溶液适量，用水稀释制成每1ml约含阿卡波糖10μg的溶液，作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件，取灵敏度溶液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，阿卡波糖峰高的信噪比应大于10；精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图（扣除相对保留时间0.2之前的色谱峰）中如有杂质峰，按乘以校正因子的主成分自身对照法计算杂质含量，均应符合表中相应限度规定。含量小于0.05%的杂质峰忽略不计。

杂质名称 相对保留时间 校正因子 限度

杂质Ⅳ 0.5 0.75 1.0%
杂质Ⅱ 0.8 0.63 0.5%
杂质Ⅰ 0.9 1.0 0.6%
杂质Ⅲ 1.2 1.0 1.5%
其他单个杂质 ― 1.0 0.2%
杂质总量 ― ― 3.0%

溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，照含量测定项下的色谱条件（调整流动相比例使主峰出峰时间在5～10分钟之间）测定，精密量取续滤液30μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿卡波糖对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，作为对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算出每粒的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。
水分 取本品内容物，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过12.0%。
其他 应符合胶凹料钕掠泄氐母飨罟娑ǎㄍㄔ0103）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用氨基键合硅胶为填充剂（Welch Ultimate XB-NH₂色谱柱，4.6mm×250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾600mg与无水磷酸氢二钠279mg，加水溶解并稀释至1000ml）-乙腈（25：75）为流动相；流速为每分钟2.0ml；检测波长为210nm；柱温35℃。取阿卡波糖约200mg，置10ml量瓶中，加少量水使溶解，加0.1mol/L氢氧化钠溶液1ml，混匀，室温放置1小时，加0.1mol/L盐酸溶液1ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液，取10μl 注入液相色谱仪，记录色谱图，杂质Ⅰ相对阿卡波糖峰的保留时间约为0.9，杂质Ⅰ的峰高（Hp，从基线至杂质Ⅰ峰的最高点）与杂质Ⅰ和阿卡波糖两峰之间的峰谷（Hv，从基线至两峰之间的最低点）之比（Hp/Hv）不得低于2.0。理论板数按阿卡波糖峰计算不得低于2000。
测定法 取装量差异下内容物适量，混合均匀，精密称取适量（约相当于阿卡波糖50mg），置50ml量瓶中，加水适量，超声使阿卡波糖溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿卡波糖对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】 同阿卡波糖。
【规格】 50mg
【贮藏】 密封，凉暗处保存。