苄氟噻嗪片

【药品名称】
通用名称：苄氟噻嗪片
汉语拼音：Binfusiqin Pin
英文名称：Bendrofluazide Tablets
【成份】本品主要成份为：苄氟噻嗪。其化学名称为：3-苄基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物。结构式：分子式：C15H14F3N3O4S2分子量：421.41
【性状】本品为白色片。
【适应症】
①水肿性疾病，排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺质皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。②高血压。可单独或与其他降压药联合应用。主要用于治疗原发性高血压。③中枢性或肾性尿崩症。④肾石症。主要用于预防含钙盐成份形成的结石。
【功能主治】①水肿性疾病，排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺质皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。②高血压。可单独或与其他降压药联合应用。主要用于治疗原发性高血压。③中枢性或肾性尿崩症。④肾石症。主要用于预防含钙盐成份形成的结石。
【规格】（1）2.5mg（2）5mg
【用法用量】
（1）成人常用量。口服。①治疗水肿性疾病或尿崩症，开始一次2.5～10mg，一日1～2次，或隔日服用，或一周连续服用3～5日。维持阶段则2.5～5mg，一日1次，或隔日1次，或一周连续服用3～5日。②治疗高血压，每日2.5～20mg，单次或分两次服，并酌情调整剂量。与其他降压药合用时，可减少本品剂量。（2）小儿常用量。口服。①治疗水肿性疾病或尿崩症，开始一日按体重0.4mg/kg或按体表面积12mg/m2,单次或分两次服用。维持阶段，一日0.05～0.1mg/kg，或1.5～3mg/m2。②治疗高血压，开始一日0.05～0.4mg/kg或1.5～12mg/m2，分1～2次服用，并酌情调整剂量。
【不良反应】
大多数不良反应与剂量和疗程有关。（1）水、电解质紊乱所至的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心律失常等异位心律。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒。此外低钠血症不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害，脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球滤过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。（2）高血糖症。可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。（3）高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。（4）过敏反应，如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。（5）血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。（6）其他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等，但较罕见。
【注意事项】
（1）交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。（2）对诊断的干扰：可致糖耐量再减低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。（3）下列情况慎用：①无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤高钙血症；⑥低钠血症；⑦红斑狼疮，可加重病情或诱发活动；⑧胰腺炎；⑨交感神经切除术（降压作用加强）；⑩有黄疸的婴儿。（4）随访检查：①血电解质；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮；⑤血压。（5）应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。（6）每日用药一次时，应在早晨用药，以免夜间排尿次数增多。间歇用药（非每日用药）能减少电解质紊乱发生的机会。（7）有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）能通过胎盘屏障，对妊娠高血压综合征无预防作用，故孕妇使用应慎重。（2）动物实验显示本类药能经乳汁分泌，哺乳期妇女不宜服用。
【儿童用药】小儿用药无特殊注意事项，但慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。
【老人用药】老年人用药较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
【药物相互作用】
（1）肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B（静脉用药），能降低本药的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。（2）非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。（3）与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。（4）考来烯胺（消胆胺）能减少胃肠道对本药的吸收，故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。（5）与多巴胺合用，利尿作用加强。（6）与降压药合用时，利尿降压作用加强。（与钙拮抗剂合用减弱）。（7）与抗痛风药合用时，后者应调整剂量。（8）使抗凝药作用减弱，主要是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。（9）降低降糖药的作用。（10）洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。（11）与锂制剂合用，因本药可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。（12）乌洛托品与本药合用，其转化为甲醛受抑制，疗效下降。（13）增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。（14）与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。
【药物过量】本类药物过量时，应尽早洗胃，给予支持、对症处理，并密切随访血压、电解质和肾功能。
【药代动力学】
口服吸收迅速完全，血浆蛋白结合率高达94％，口服1～2小时起作用，达峰时间为6～12小时，作用持续时间18小时以上，t1/2为8.5小时。绝大部分由肾脏排泄（30％为原形），少量由胆汁排泄。
【ATC分类】C03A
【编码】HD001229
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含苄氟噻嗪（C₁₅H₁₄F₃N₃O₄S₂）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色片。
【鉴别】取本品细粉适量（约相当于苄氟噻嗪50mg），加丙酮5ml，振摇使苄氟噻嗪溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，取残渣照苄氟噻嗪项下的鉴别（1）、（4）项试验，显相同的反应。
【检查】含量均匀度 取本品1片，置乳钵中，研细，加0.4%氢氧化钠溶液适量，研磨，用0.4%氢氧化钠溶液分次转移至25ml量瓶中，充分振摇使苄氟噻嗪溶解，用0.4%氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下的方法测定吸光度，并计算含量，应符合规定（通则 0941）。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则 0101）。
【含量测定】取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于苄氟噻嗪15mg），置100ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液间断振摇10分钟，使苄氟噻嗪溶解，用0.4%氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取 续滤液5ml置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在274nm的波长处测定吸光度；另精密称取苄氟噻嗪对照品，加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，同法测定吸光度，计算，即得。
【类别】同苄氟噻嗪。
【规格】5mg
【贮藏】密封保存。