盐酸酚苄明片

【药品名称】
通用名称：盐酸酚苄明片
英文名称：PhenoxybenzamineHydrochlorideTablets
商品名称：盐酸酚苄明片
【成份】本品主要成份及其化学名称为：N-(１-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐。结构式：(参见盐酸酚苄明胶囊）分子式:C18H22ClNO·HCl分子量:340.29
【性状】本品为白色片。
【适应症】
（1）嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。（2）周围血管痉挛性疾病。（3）前列腺增生引起的尿潴留。
【功能主治】（1）嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。（2）周围血管痉挛性疾病。（3）前列腺增生引起的尿潴留。
【规格】10mg
【用法用量】
给药须按个体化原则，根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时每日1次10mg，1日2次，隔日增加10mg，直至获得预期临床疗效，或出现轻微?受体阻断的不良反应。以20～40mg每日2次维持。
【不良反应】
常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡，偶可引起心绞痛和心肌梗死。
【禁忌】低血压。,心绞痛、心肌梗死。对本品过敏者。
【注意事项】
动物实验证明，长期口服可引起胃肠道癌。脑供血不足时使用本品需注意血压下降，可能加重脑缺血。代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快，致心功能失代偿。冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛。肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。用药期间需定时测血压。开始治疗嗜铬细胞瘤时，建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物，以决定用药量。反射性心率加速可加用?受体阻滞剂；与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。酚苄明过量时，不能使用肾上腺素，否则会进一步加剧低血压，这称为肾上腺素的反转效应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品对妊娠的影响尚未作充分研究，对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
【儿童用药】口服，开始按每公斤体重0.2mg，每日2次；或按体表面积每平方米6～10mg，每日1次。以后每隔4日增量1次，直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4～1.4mg或按每平方米体表面积12～36mg，
【老人用药】尚不明确。但老年人对其降压作用敏感，易发生低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。
【药物相互作用】
与拟交感胺类合用，升压效应减弱或消失。与胍乙啶合用，易发生体位性低血压。与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用。本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高，亦可阻断利血平引起的体温过低症。
【药物过量】药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位，恢复脑供氧，绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间；严重的低血压反应，需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐，拮抗盐酸酚苄明的α受体阻滞作用。
【药理】药理作用盐酸酚苄明片是作用时间长的?-受体阻滞剂(?1、?2)。作用于节后?肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加。卧位时血压稍下降，直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames，检查致癌物质)实验表明，盐酸酚苄明有致突变活性；小鼠微核实验(micronucleustest)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明，能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤，绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中，大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高，与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。
【药代动力学】
口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收，半衰期（T1/2）约24小时，作用可持续3～4天。本品在肝内代谢，多数药物24小时内从肾及胆汁排出，少量在体内保留数天。
【ATC分类】C04A
【医保类别】乙
【编码】HD008100
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含盐酸酚苄明（C₁₈H₂₂ClNO・HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【鉴别】 （1）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在262nm、267nm与274nm的波长处有最大吸收。
（2）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】含量均匀度 取本品1片，置100ml（10mg规格）或50ml（5mg规格）量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，充分振摇，使盐酸酚苄明溶解后，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液500ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含盐酸酚苄明10μg的溶液作为供试品溶液；另取盐酸酚苄明对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1m1中约含10μg的溶液，作为对照品溶液。按盐酸酚苄明含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸酚苄明10ml），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸酚苄明溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另精密称取盐酸酚苄明对照品10mg，置1000ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在267nm的波长处分别测定吸光度，计算，即得。
【类别】 同盐酸酚苄明。
【规格】 （1）5mg （2）10mg
【贮藏】 遮光，密封保存。