- 说明书
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- 价格及厂家
- 【药品名称】
通用名称：坎地沙坦酯片
英文名称：CandesartanCilexetilTablets
商品名称：必洛斯
【成份】坎地沙坦酯
【性状】本品为白色(4mg规格)或淡粉色(8mg规格)片。
【适应症】
用于治疗原发性高血压。本品可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。
【功能主治】用于治疗原发性高血压。本品可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。
【规格】8mg。
【包装】铝塑泡罩包装，7片′1板。
【用法用量】
口服，一般成人1日1次，4～8mg坎地沙坦西酯，必要时可增加剂量至12mg。
【不良反应】
严重的不良作用(发生率不明)：血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。晕厥和失去意识：过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下，应停止服药，并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者，可能会出现血压的迅速降低。因此，这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，缓慢进行。急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。高血钾患者：鉴于可能会出现高血钾，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。肝功能恶化或黄疸：鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GPT0,γ-GTP等值升高的肝功能障碍或黄疸，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。粒细胞缺乏症：可能会出现粒细胞缺乏症，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。横纹肌溶解：可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理。间质性肺炎：可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理，如用肾上腺皮质激素治疗。其它的不良作用0.1＜5％＜0.1％1）过敏注1）皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏2）循环系统头晕**注2）**、蹒跚**注2）**、站起时头晕**注2）**、心悸、发热心脏期前收缩、心房颤动3）精神神经系统头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木肢体麻木4）消化系统恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎味觉异常5）肝脏GOT、GPT、ALP、LDH升高6）血液贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低7）肾脏BUN、肌酐升高、蛋白尿8）其他倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、CPK、CPP、尿酸升高，血清总蛋白减少低钠血症注1）：在这种情况下应停止服用。注2）：在这种情况下应减量或停药，进行适当处理。
【禁忌】对本制剂的成分有过敏史的患者。妊娠或可能妊娠的妇女(参照[孕妇及哺乳期妇女用药]项)。
【注意事项】
**慎重用药(对下列患者应慎重用药)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者(见2.重要的基本注意事项)。有高血钾的患者(见2.重要的基本注意事项)。有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且，据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低，因此应从小剂量开始服用，慎重用药(参照[药代动力学]项)。有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此1日1次，从2mg开始服用，慎重用药)。有药物过敏史的患者。老年患者(参照[老年患者用药]项)。重要的基本注意事项有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者，服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时，由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加，除非被认为治疗必需，应尽量避免服用本药。由于可能加重高血钾，除非被认为治疗必需，有高血钾的患者，尽量避免服用本药。另外，有肾功能障碍和不可控制的糖尿病，由于这些患者易发展为高血钾，应密切注意血钾水平。由于服用本制剂，有时会引起血压急剧下降，特别对下列患者服用时，应从小剂量开始，增加剂量时，应仔细观察患者的状况，缓慢进行。进行血液透析的患者。严格进行限盐疗法的患者。服用利尿降压药的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者)。因降压作用，有时出现头晕、蹒跚，故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。手术前24小时最好停止服用。药物交付时：PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用(有报道因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的合并症)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后，可看到10mg/Kg/日以上给药组，新生仔肾盂积水的发生增多，另外也有报道，在妊娠中期和晚期，给予血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者，出现羊水过少症，胎儿、新生儿死亡，新生儿低血压，肾衰，高钾血症，头颅发肓不良，以及可能由于羊水过少，引起四肢挛缩，颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。在灌胃给予围产期以及哺乳期大白鼠本制剂后，10mg/Kg/日以上给药组，可看到新生仔肾盂积水的发生增多。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时，在300mg/Kg/日给药组，新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药，必须服药时，应停止哺乳。
【儿童用药】对儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)。
【老人用药】一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。
【药物相互作用】
注意并用(合并用药时应注意)药品名临床表现、处理方法机理・危险因素保钾利尿药螺内酯氨苯蝶啶等补钾药可出现血清钾浓度升高，应注意本制剂对醛固酮分泌有抑制作用，加上保钾利尿药对钾排泄的抑制作用。危险因子：特别对肾功能障碍的患者利尿降压药呋塞米三氯甲噻嗪等接受利尿降压药治疗的患者初次服用本制剂时，有可能增强降压作用，故应从小剂量开始，慎重用药。接受利尿降压药治疗的患者，肾素活性亢进的患者较多，本制剂易奏效。
【药理】坎地沙坦西酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素IIAT1受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品2～8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。
【药代动力学】
血药浓度对原发性高血压患者8例(38～68岁)，1日1次，4mg早饭后首次服药，然后，停药1天，再连续7天反复服药时，血液中均检出活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物M-Ⅱ，但几乎未检出原形药物。第1天(初次给药后)及第9天(7天反复服药后)坎地沙坦的血药浓度如下图所示。服药4～6小时达峰值后，缓慢下降。对老年原发性高血压患者(65～70岁)6例，1日1次，4mg早饭后首次服药，然后停药1天，再连续7天反复服药时，血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。另外，伴有肾功能障碍(血清肌酐0.6～3.6mg/dl)的高血压患者18例以及伴有肝功能障碍(ICGSUB>R15：15.0～28.0%)的高血压患者8例，1日1次，同样服用4mg时，其血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。测定物质用药天数Cmax(ng/ml)Tmax(h)AUC0～30h(ng・h/ml)T1/2aa)(h)T1/2ba)(h)坎地沙坦・_・第1天55.1±19.95.0±1.1428±91b)2.2±1.49.5±5.1°_°第9天57.7±14.14.5±1.3509±1512.0±0.711.2±7.2M-
【ATC分类】C09C
【医保类别】乙
【编码】HD003849
【贮藏】室温保存。