【药品名称】
通用名称：尼索地平胶囊
英文名称：NisoldipineCapsules
商品名称：蒂益欣
【成份】尼索地平 化学名称为：1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯分子式：C20H24N2O6分子量：388.43
【性状】本品为硬胶囊,内容物为黄色颗粒性粉末。
【适应症】
轻、中度高血压症。
【功能主治】轻、中度高血压症。
【用法用量】
口服,成人每次5－10mg,每日两次。
【不良反应】
不良反应多为头疼、面红、踝部浮肿等,发生率约1%－7%,多为轻度,不需停药。降压总有效率为96.64%。
【禁忌】孕妇及哺乳期妇女禁用。休克患者禁用。
【药理】本品为第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂,对心血管比其它钙拮抗剂,具有更高的选择性,降压效果更加明显,对血管的扩张作用是硝苯地平的24倍,是地尔硫卓的20倍。明显大于相同剂量的硝苯地平和尼莫地平。剂量小,半衰期长。
【药代动力学】
成人口服本品40mg后,可很快吸收,达峰时间为0.94±2.5h。吸收后可在各组织中分布,体内几乎全部被代谢,主代谢途径为由1.4―二氢吡啶环脱氢生成吡啶环,异丁基羟基化生成三元醇,酯开裂生成一元羧酸。大部分经尿中排泄,少部分由粪便排出。
【ATC分类】C08C
【编码】HD005413
本品含尼索地平（C20H24N2O6 ）应为标示量的90.0%～110.0%.
【性状】本品内容物为黄色颗粒状粉末。
【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】有关物质 避光操作。取含量测定项下的细粉适量，精密称定，加流动相振摇使尼索地平溶解并定量稀释制成每1ml中约含尼索地平0.4mg的溶液，作为供试品溶液；另取杂质I对照品与杂质Ⅱ对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含40μg的混合溶液，精密量取3ml，置100ml量瓶中，精密加入供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照尼索地平有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有与杂质I峰、杂质Ⅱ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过尼索地平标示量的0.3%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中尼索地平峰面积（1.0%）；杂质总量不得过1.5%。
含量均匀度 避光操作。取本品1粒，将内容物倾入50ml量瓶中，囊壳用乙醇分次洗涤，洗液并入量瓶中，超声使尼索地平溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。
溶出度 避光操作。取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以0.3%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取尼索地平对照品约10mg，置100ml量瓶中，加乙醇10ml，振摇使溶解，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-水（50：15：35）为流动相；检测波长为237nm。理论板数按尼索地平峰计算不低于2000，尼索地平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法 避光操作。取本品20粒，精密称定，计算平均装量，取内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于尼索地平10mg），置100ml量瓶中，加乙醇适量，超声使尼索地平溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取尼索地平对照品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约 含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得，
【类别】同尼索地平。
【规格】5mg
【贮藏】遮光，密封保存。