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托吡卡胺滴眼液

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    【药品名称】
    通用名称:托吡卡胺滴眼液
    英文名称:TropicamideEyeDrops
    商品名称:润正
    【成份】托吡卡胺 化学名称为:N-乙基-2-苯基-N-(4-吡啶甲基)羟丙酰胺分子式:C17H20N2O2分子量:284.36
    【性状】本品为无色澄明液体。
    【适应症】
    用于滴眼散瞳和调节麻痹。
    【功能主治】用于滴眼散瞳和调节麻痹。
    【规格】6ml:30mg(0.5%)
    【包装】塑料瓶,每支6毫升。
    【用法用量】
    滴眼剂0.5%~1%溶液滴眼,一次1滴,间隔5分钟滴第二次。
    【不良反应】
    本品0.5%溶液滴眼1~2次,每次一滴的不良反应罕见,1%溶液可能产生暂时的刺激症状。本品为散瞳药,故在散瞳期间视物稍有不便,5小时即可恢复眼的正常调节功能。因本品为类似阿托品的药物,故可使闭角型青光眼眼压急剧升高,也可能激发未被诊断的闭角型青光眼。
    【禁忌】闭角型青光眼者禁用;婴幼儿有脑损伤、痉挛性麻痹及先天愚型综合征者反应强烈应禁用。
    【注意事项】
    为避免药物经鼻粘膜吸收,滴眼后应压迫泪囊部2~3分钟。如出现口干、颜面潮红等阿托品样毒性反应应即停用,必要时予拟胆碱类药物解毒。出现眼压升高及过敏症状时应停用。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
    【儿童用药】婴幼儿对本品的不良反应极为敏感,药物吸收后可引起眼局部皮肤潮红、口干等。婴幼儿有脑损伤、痉挛性麻痹及先天愚型综合征者反应强烈应禁用。
    【老人用药】高龄者容易产生类阿托品样毒性反应,也有可能诱发未经诊断的闭角型青光眼,一经发现应即停药。
    【药理】本品为抗胆碱药,能阻滞乙酰胆碱引起的虹膜括约肌及睫状肌兴奋作用,可引起散瞳和睫状肌麻痹。其0.5%溶液可引起瞳孔散大;1%溶液可引起睫状肌麻痹及瞳孔散大。
    【药代动力学】
    本品系托品酸的合成衍生物。具有较低的解离常数,眼内通透性良好,组织扩散力强,可能是其起始迅速,维持时间短的原因。本品0.5%、1%溶液滴眼后20~30分钟内散瞳及调节麻痹作用达高峰。随后作用逐渐降低,调节麻痹(残余的)2~6小时。散瞳(残余的)约7小时。本品的睫状肌调节麻痹作用强度与剂量密切相关,其0.25%、0.5%、0.75%和1%四种浓度均有调节麻痹作用。滴眼后,最大残余调节度数分别为0.25%3.17屈光度、1%1.30屈光度。残余调节度数能保持在2.0屈光度或以下者,0.75%和1%溶液可维持40分钟,0.5%约为15分钟。1%溶液一滴滴眼后隔5~25分钟再滴第二次,能获得更满意的睫状肌麻痹作用约20~30分钟。经2~6小时能阅读书报,调节功能于6小时内恢复至滴药前水平。
    【ATC分类】S01F
    【医保类别】甲
    【编码】HD006926

本品含托吡卡胺(C17H20N2O2 )应为标示量的90.0%~110.0%。
本品可加适量的助溶剂和抑菌剂。
【性状】本品为无色澄明液体。
【鉴别】(1)取本品1ml,加2,4-二硝基氯苯0.1g,置水浴上加热5分钟,放冷,加氢氧化钠乙醇溶液(1→100)1ml,溶液即显红紫色。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在254nm的波长处有最大吸收。
【检查】pH值 应为5.0~7.0(通则0631)。
渗透压摩尔浓度 取本品,照渗透压摩尔浓度测定法(通则0632)测定,渗透压摩尔浓度比应为0.9~1.1。
其他 应符合眼用制剂项下有关的各项规定(通则 0105)。
【含最测定】照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.01mol/L辛烷磺酸钠溶液(55:45,用磷酸调节pH值至3.0)为流动相;检测波长为254nm。分别取羟苯甲酯、羟苯乙酯及托吡卡胺对照品,加流动相溶解并稀释制 成每1ml中约含羟苯甲酯、羟苯乙酯各15μg,托吡卡胺150μg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按托吡卡胺峰计算不低于3000,托吡卡胺峰与羟苯甲酯峰、 羟苯乙酯峰的分离度均应符合要求。
测定法 精密量取本品适量(约相当于托吡卡胺15mg),用流动相定量稀释制成每1ml中约含托吡卡胺0.15mg的溶液,作为供试品溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取托吡卡胺对照品,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。
【类别】同托吡卡胺。
【规格】(1)5ml:12.5mg (2)5ml:25mg (3)6ml:15mg (4)6ml:30mg
【贮藏】密封保存。


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