甲磺酸酚妥拉明注射液

【药品名称】
通用名称：甲磺酸酚妥拉明注射液
英文名称：PhentolamineMesilateInjection
商品名称：甲磺酸酚妥拉明注射液
【成份】甲磺酸酚妥拉明。辅料：葡萄糖、焦亚硫酸钠、注射用水。
【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。
【适应症】
1．用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；2．治疗左心室衰竭；3．治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。
【功能主治】1．用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；2．治疗左心室衰竭；3．治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。
【规格】1ml：10mg
【包装】玻璃安瓿，5支/盒。
【用法用量】
成人常用量：用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg（0.5支），也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg（0.5支），如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性；用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg（1支）作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg（0.5～1支）加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效；用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2～5mg或滴注每分钟0.5～1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象。用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟0.17～0.4mg。小儿常用量：用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。
【不良反应】
较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。
【禁忌】严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。
【注意事项】
作酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌内注射后30～45分钟内每5分钟测一次血压。对诊断的干扰，降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用；用降压药必须俟血压回升至治前水平方可给药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】需权衡利弊再慎用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老人用药】在老年人用本品诱发低温的可能性增大，应适当减量。
【药物相互作用】
忌与铁剂配伍。与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱；与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高；与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制；苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。
【药物过量】可引起低血压、心律不齐、全身静脉血量增加、休克、头痛、视力障碍、呕吐、低血糖等，必要时用升血压药。
【药理】甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α-受体（α1、α2）阻滞剂，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。
【毒理】长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。
【执行标准】中国药典2010年版二部
【药代动力学】
肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30～45分钟，静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15～30分钟。静注的t1/2约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。
【ATC分类】C04A;G04B
【医保类别】甲
【编码】HD003399
【贮藏】遮光，密闭保存。

本品为甲磺酸酚妥拉明加5%葡萄糖的灭菌水溶液。含甲磺酸酚妥拉明（C₁₇H₁₉N₃O・CH₄O₃S）应为标示量的 95.0%～105.0%。
【性状】 本品为无色至微黄色的澄明液体。
【鉴别】 （1）取本品约3ml，加水12ml稀释后，照甲磺酸酚妥拉明项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应，
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】 pH值应为2.5～5.0 （通则0631）。
有关物质 取本品适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明10mg），置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至 刻度，摇匀，作为对照溶液。照甲磺酸酚妥拉明有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（2.5%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰忽略不计。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg甲磺酸酚妥拉明中含内毒素的量应小于5.0EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】 精密量取本品适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明10mg），置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照甲磺酸酚妥拉明含量测定项下的方法测定，即得。
【类别】 同甲磺酸酚妥拉明。
【规格】 （1）1ml：5mg （2）1ml：10mg
【贮藏】 遮光，密闭保存。