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- 价格及厂家
- 【药品名称】
通用名称：盐酸阿扎司琼氯化钠注射液
英文名称：AzasetronHydrochlorideAndSodiumChlorideInjection
商品名称：丁悦
【成份】盐酸阿扎司琼 化学名称为：N-1-Azabicyclo[2.2.2]-oct-3-yl-6-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-1,4-benzoxazine-8-carboxamide分子式：C17H20ClN3O3分子量：349.82
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
用于细胞毒类药物化疗所致的呕吐症状。
【功能主治】用于细胞毒类药物化疗所致的呕吐症状。
【规格】50ml:盐酸阿扎司琼10mg和氯化钠0.45g
【包装】玻璃输液瓶装。
【用法用量】
每日一次10mg(一次1瓶),于化疗前30分钟缓慢静脉滴注,若上述剂量未达到满意疗效,可继续静脉滴注10mg。每日最大使用剂量为20mg。
【不良反应】
在参加安全性评价试验的2971名患者中,有120(4%)名患者发生211次不良反应。副作用主要表现为头痛(发生率0.9%)、发热(0.3%)、荨麻疹(0.3%)和眩晕(0.3%)。临床显著性不良反应:休克、过敏性休克(发生率不详,症状为感觉胸闷、呼吸困难、眩晕、面部潮红、水肿、紫绀、低血压等)。其它不良反应:TABLEborderColor=#111111height=172width=471border=1>TBODY>TRalign=middle>TDwidth=92height=32>TDwidth=139height=32>发生率:5%＞X≥0.1%TDwidth=103height=32>发生率:X＜0.1%TDwidth=124height=32>发生率不祥TRalign=middle>TDwidth=92height=31>神经系统TDwidth=139height=31>头痛、头昏TDwidth=103height=31>易怒TDwidth=124height=31>TR>TDwidth=92height=26>胃肠道TDwidth=139height=26>TDwidth=103height=26>腹泻、腹痛、口渴TDwidth=124height=26>便秘TR>TDwidth=92height=30>心血管TDwidth=139height=30>TDwidth=103height=30>面部苍白、发冷、心悸TDwidth=124height=30>TR>TDwidth=92height=30>肝脏TDwidth=139height=30>AST(GOT)AT(GPT)增加、胆红素总量，rGPT、AL-p和因LDH增加TDwidth=103height=30>TDwidth=124height=30>TR>TDwidth=92height=27>肾脏TDwidth=139height=27>BUN增加TDwidth=103height=27>TDwidth=124height=27>TR>TDwidth=92height=29>皮肤TDwidth=139height=29>TDwidth=103height=29>面红TDwidth=124height=29>瘙痒TR>TDwidth=92height=32>其它TDwidth=139height=32>发热、荨麻疹TDwidth=103height=32>僵直、面部红热、下肢抽搐TDwidth=124height=32>血管疼痛、打嗝
【禁忌】对本品及5-HT3受体阻断剂过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】
本品仅适用于服用抗癌药物所致的恶心、呕吐。本品见光易分解,因此应将本品避光保存,并在开封后应立即使用。当每日20mg仍无法获得满意疗效时,应考虑采用其他抑制呕吐的药物。注意:使用前请详细检查,如有下列情况之一者,切勿使用:药液浑浊;瓶身或瓶口有细微破裂;有棉絮状菌丝团;封口松动。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品仅在评价孕妇用药利大于弊的情况下,才可对孕妇使用。因为动物试验证明,大鼠在大剂量(约为临床剂量的500倍)使用本品后,将导致胎儿胎盘重量减少,雄性胎儿肾脏重量增加。哺乳期的妇女在使用本品后应终止哺乳。
【老人用药】盐酸阿扎司琼主要有肾脏排泄。鉴于老年人肾排泄功能降低,体内血药浓度可维持在较高水平,导致头痛、眩晕等症状的发生。因此,应根据病人的实际状况,调整给药剂量。若发生任何不良反应,则应停止给予额外剂量,并且在下次使用时相应减少剂量。
【药物相互作用】
本品与碱性注射液(如呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼注射液)或鬼臼乙叉甙注射液配伍会发生浑浊或结晶析出,应避免配伍使用。本品与氟氧头孢钠注射液配伍使用可能会使本品的含量降低,故应在配制后6小时内使用。本品与地西泮注射液配伍会出现浑浊或产生沉淀,应避免与之配伍使用。
【药理】药理作用:盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂,对顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明,盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍,为恩丹西酮的2倍,与格拉司琼基本相同。
【毒理】毒理研究重复给药毒性:本品大鼠静脉注射给药,10mg/kg和60mg/kg组动物出现进食量和体重增加,可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量加大。狗连续静脉注射给药3个月,剂量达30mg/kg时,给药后即刻出现呕吐和流涎等症状。生殖毒性:大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量60mg/kg时,对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达100mg/kg时,出现胎盘重量(F1)减少及雄性新生鼠(F1)的肾脏及肾上腺重量增加,但对母体、胎仔(F1和F2)及新生鼠(F1)的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达0.3mg/kg时,出现母体动物摄食量减少,剂量达3.0mg/kg出现胎仔发育轻度抑制,达30mg/kg时出现胎仔死亡率轻度增加,但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药达100mg/kg时,对母体动物无明显影响,但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明,本品可经大鼠乳汁分泌,故哺乳期妇女在本品用药期间应中止授乳。遗传毒性:本品Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性,但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。
【药代动力学】
血浆浓度健康志愿者单剂量静脉注射盐酸阿扎司琼,药动力学过程为线性过程。血浆中可见原型药物及N-氧化体,未见脱甲基阿扎司琼。排泄过程呈双相性,α相及β相的排泄半衰期分别为0.06-0.13小时及4.1-4.3h。药动学参数见表1。表1健康男性志愿者静脉给予10mg盐酸阿扎司琼药动学参数(n=6)TABLEborderColor=#111111height=106width=579border=1>TBODY>TRalign=middle>TDwidth=87height=1>C3min(ng/ml)TDwidth=98height=1>C15min(ng/ml)TDwidth=54height=1>Tα(h)TDwidth=59height=1>Tβ(h)TDwidth=265height=1>AUC0→∞(ng・h/ml)TR>TDalign=middlewidth=87height=12>190.5±105.9TDalign=middlewidth=98height=12>59.5±9.1TDalign=middlewidth=54height=12>0.130±0.091TDali
【ATC分类】A04A
【编码】HD019091
【贮藏】遮光,密闭保存。