替加氟注射液

【药品名称】
通用名称：替加氟注射液
英文名称：TegafurInjection
商品名称：替加氟注射液
【成份】本品主要成份为替加氟。辅料为氢氧化钠。
【性状】本品为几乎无色的澄明液体。
【适应症】
主要用于治疗消化道肿瘤，如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌，亦可用于乳腺癌。
【功能主治】主要用于治疗消化道肿瘤，如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌，亦可用于乳腺癌。
【规格】10ml：0.5g
【包装】低硼硅玻璃管制注射剂瓶，2支/小盒。
【用法用量】
单药成人一日剂量800～1000mg或按体重一次15―20mg/kg，溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中，一日1次静滴，总量20～40g为一疗程。也可与其他抗肿瘤药物联合应用。
【不良反应】
骨髓抑制反应轻，有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。
【禁忌】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
定期查血象、肝肾功能，异常时根据程度减量或停药。本品注射液禁与酸性药物配伍。替加氟注射液若遇冷析出结晶，可温热使溶解并摇匀后使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】尚无实验数据及可靠文献。
【老人用药】尚无实验数据及可靠文献。
【药物相互作用】
替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。
【药理】本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性试验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。
【执行标准】《中国药典》2010年版二部。
【药代动力学】
静注后，均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，而以肝、肾浓度较高，且可通过血脑屏障，脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高，血浆t1/25小时，24小时后尿排出原型23%，55%以CO2形式从肺经呼吸排出。
【ATC分类】L01B
【医保类别】乙
【编码】HD006664
【贮藏】遮光、密闭保存。

本品为替加氟的灭菌水溶液。含替加氟（C₈H₉FN₂O₃） 应为标示量的93.0%～107.0%。
【性状】本品为几乎无色的澄明液体。
【鉴别】（1）取本品适量（约相当于替加氟0.1g），置分液漏斗中，加水5ml，加稀盐酸1ml，用三氯甲烷振摇提取4次，每次15ml，合并三氯甲烷液，置80℃水浴上蒸干，残渣加无水乙醇溶解后，转移至100ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，量取适量，用无水乙醇稀释制成每1ml中约含替加氟10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401）测定，在270nm的波长处有最大吸收。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】pH值 应为9.5～10.5（通则 0631）。
有关物质 取本品，用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液；照替加氟有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液色谱图中氟尿嘧啶峰保留时间一致的峰，按外标法以峰面积计算不得过替加氟标示量的1.0%；其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则 1143），每1mg替加氟中含内毒素的量应小于0.25EU。
无菌 取本品，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则 1101），应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则 0102）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则 0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-水（10：5：85）为流动相；检测波长为271nm。理论板数按替加氟峰计算不低于1500，替加氟峰和相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法 精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含替加氟20μg的溶液，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取替加氟对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同替加氟。
【规格】5ml：0.2g
【贮藏】遮光，密闭保存。