注射用盐酸平阳霉素

【药品名称】
通用名称：注射用盐酸平阳霉素
英文名称：BleomycinAsHydrochlorideforInjection
商品名称：平阳星
【成份】盐酸平阳霉素
【性状】本品为白色疏松块状物或粉末。
【适应症】
主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等头颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食道癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。
【功能主治】主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等头颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食道癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。
【规格】以盐酸平阳霉素计：8mg
【包装】管制玻璃瓶，每盒1支。
【用法用量】
静脉内注射：用生理盐水或葡萄糖溶液等适合静脉用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg（效价）/ml的浓度注射。肌内注射：用生理盐水5m1以下溶解本品4～15mg（效价）/ml的浓度注射。动脉内注射：用3～25ml添加有抗凝血剂（如肝素）的生理盐水溶解本品4～8mg（效价）作一次动脉内注射或持续动脉内注射。成人每次剂量为8mg（效价），通常每周给药2～3次。根据患者情况可增加或减少至每日一次到每周一次。显示疗效的剂量一般为80-160mg（效价）。一个疗程的总剂量为240mg（效价）。肿瘤消失后，应适当追加给药，如每周一次8mg（效价）静注10次左右。治疗血管瘤及淋巴管瘤：平阳霉素瘤体内注射治疗淋巴管瘤：每次4-8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者尽可能抽尽囊内液后注药，间歇期至少1月，5次为1个疗程。3个月以下新生儿暂不使用或减量使用。治疗血管瘤：每次注射平阳霉素4～8mg，用生理盐水或利多卡因注射液3ml～5ml稀释。注入瘤体内，注射1次未愈者，间歇7～10天重复注射，药物总量一般不超过70mg（效价）。治疗鼻息肉：取平阳霉素1支(含8mg)用生理盐水4ml溶解，用细长针头行息肉内注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2个息肉。观察15～30分钟有无过敏反应，每周1次，五次为1个疗程，一般1～2疗程。肿瘤患者，尤其是恶性淋巴肿瘤患者，在初次和第二次给予本品时，应以4mg（效价）以下剂量给药，以观察和增强患者的耐受能力，当患者无急性反应时，方可增至正常剂量。
【不良反应】
平阳霉素的不良反应主要有发热、胃肠道反应（恶心、呕吐、食欲不振等）、皮肤反应（色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等）、脱发，肢端麻痛和口腔炎症等，肺部症状（肺炎样病变或肺纤维化）出现率低于博莱霉素。
【禁忌】对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。
【注意事项】
发热，给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的病人，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。偶尔出现休克样症状（血压低下，发冷发热、喘鸣、意识模糊等），应立即停止给药，对症处理。局部用药的用法用量供临床医师参考。需按医师处方，指示用药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项实验且无可靠参考文献
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献
【老人用药】未进行该项实验且无可靠参考文献
【药物相互作用】
未进行该项实验且无可靠参考文献
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献
【药理】平阳霉素是由平阳链霉素(StreptomycesPingyangensisn.S.P.)产生的博莱霉素类抗肿瘤抗生素，能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链，影响癌细胞代谢功能，促进癌细胞变性、坏死。体外实验证明：平阳霉素对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNE-2，结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较强的杀灭作用。在体内：平阳霉素对大鼠皮下接种的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明显的抑制作用，对小鼠皮下接种的结肠癌C26；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用强于丝裂霉素和Bleomycin A2。平阳霉素为细胞周期非特异性药物，对机体的免疫功能和造血功能无明显影响。
【毒理】用18～20克体重的小白鼠，雌雄各半，随机分组，每组10只动物，分别由静脉或腹腔内注射平阳霉素，观察14天，记录死亡动物数，用机率对数绘图法测定LD50和LD10。结果：平阳霉素静脉注射的LD50为165ml/kg，LD10为100ml/kg；腹腔内注射的LD50为188ml/kg，LD10为125ml/kg。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【药代动力学】
给接种艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平阳霉素，测定了肾、胃、肺、肝、肌、血、肿瘤、脾、心和骨中的药物浓度，发现除肾脏外，肿瘤中药物浓度最高，瘤血比达到4：1。
【ATC分类】L01D
【医保类别】甲
【编码】HD010297
【贮藏】密封，在凉暗干燥处保存。（避光不超过20℃）

本品为盐酸平阳霉素或加适量明胶制成的无菌冻干品。含盐酸平阳霉素（C₅₇H₈₉N₁₉O₂₁S₂・nHCl）应为标示量的 90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色疏松块状物或粉末。
【鉴别】取本品，照盐酸平阳霉素项下的鉴别试验，显相同的结果。
【检查】酸度 取本品，加水制成每1ml中含盐酸平阳霉素4mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为4.5～6.0。
溶液的澄清度与颜色 取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中约含4mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。
有关物质 取本品适量，按标示量加水溶解并稀释制成每1ml中约含2.0mg的溶液，作为供试品溶液，照盐酸平阳霉素项下的方法测定，应符合规定。
含量均匀度 以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941）。
铜盐 取本品适量，精密称定（约相当于盐酸平阳霉素15mg），置10m1量瓶中，照盐酸平阳霉素项下的方法检查，应符合规定。
干燥失重与细菌内毒素 照盐酸平阳霉素项下的方法检查，均应符合规定。
无菌 取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】取本品10瓶，按标示量分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液（8mg规格定量稀释制成每1ml中约含0.32mg的溶液），作为供试品溶液，照盐酸平阳霉素项下的方法测定，并求出10瓶的平均含量。
【类别】同盐酸平阳霉素。
【规格】（1）4mg （2）8mg
【贮藏】密封，在凉暗干燥处保存。