鲑降钙素注射液

【药品名称】
通用名称：鲑降钙素注射液
英文名称：Calcitonin(Salmon)injection
商品名称：邦瑞得
【成份】本品主要成份为鲑降钙素，辅料为冰醋酸、醋酸钠、氯化钠、注射用水。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】
1．禁用或不能使用常规雌激素与钙制剂联合治疗的早期和晚期绝经后骨质疏松症以及老年性骨质疏松症。2．继发于乳腺癌、肺癌或肾癌、骨髓瘤和其他恶性肿瘤骨转移所致的高钙血症。3．变形性骨炎。
【功能主治】1．禁用或不能使用常规雌激素与钙制剂联合治疗的早期和晚期绝经后骨质疏松症以及老年性骨质疏松症。2．继发于乳腺癌、肺癌或肾癌、骨髓瘤和其他恶性肿瘤骨转移所致的高钙血症。3．变形性骨炎。
【规格】1mol：8.3μg(50IU)；1ml：16.7μg(100IU)。
【包装】安瓿瓶包装，每盒五支，每支1ml：50IU；每盒五支，每支1ml：100IU(两种规格，注意分辨)。
【用法用量】
皮下或肌内注射，需在医生指导下用药。骨质疏松症：每日一次，根据疾病的严重程度，每次50-100IU或隔日100IU，为防止骨质进行性丢失，应根据个体需要，适量摄入钙和维生素D。高钙血症：每日每千克体重510IU，一次或分两次皮下或肌内注射，治疗应根据病人的临床和生物化学反应进行调整，如果注射的剂量超过2ml，应采取多个部位注射。变形性骨炎：每日或隔日100IU。
【不良反应】
可以出现恶心、呕吐、头晕、轻度的面部潮红伴发热感。这些不良反应与剂量有关，静脉注射比肌内注射或皮下注射给药更常见。罕见的多尿和寒战已有报告。在罕见的病例中，给予本品可导致过敏反应，包括注射部位的局部反应或全身性皮肤反应。据报道个别的过敏反应可导致心动过速、低血压和虚脱。
【禁忌】对降钙素过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
本品临床使用前必须进行皮肤试验。皮肤试验方法如下：(1ml：50IU)用T.B针筒取0.2ml，用生理盐水稀释至1ml，皮下注射0.1ml(约1IU)，观察15分钟，注射部位不超过中度红色为阴性，超过中度红色为阳性。长期卧床治疗的患者，每日需检查血液生化指标和肾功能。治疗过程中如出现耳鸣、肱晕、哮喘应停用。变形性骨炎及有骨折史的慢性疾病患者，应根据血清碱性磷酸酶及尿羟脯氨酸排出量决定停药或继续治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】儿童使用本品的安全性资料尚未确定，故不推荐儿童使用。
【老人用药】未见其它不良反应。
【药物相互作用】
抗酸药和导泻剂因常含钙或其他金属离子如镁、铁而影响本药吸收。与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。
【药物过量】大剂量作短期治疗时，少数病人易引起继发性甲状旁腺功能低下。
【药理】本品是钙代谢调节剂，降钙素是由甲状腺细胞分泌的多肽激素，具有抑制破骨细胞的活性，从而抑制骨盐溶解，阻止钙由骨释出，由于骨骼对钙的摄取仍在进行，因而可降低血钙。
【执行标准】中国药典2010年版二部。
【药代动力学】
据文献资料报道，本品肌肉或皮下注射后，绝对生物利用度大约为70%，1小时达到最大的血浆浓度，半衰期70～90分钟。鲑降钙寨和其代谢产物的95%是通过肾脏排泄，2%以药物的原形排泄。表观分布容积0.15～0.3L/kg，蛋白结合型占30～40%。
【ATC分类】H05B
【医保类别】乙
【编码】HD002924
【贮藏】遮光，密闭，在2～8℃保存。

本品为鲑降钙素的无菌水溶液，不得含有抑菌剂。含鲑降钙素（C₁₄₅H₂₄₀N₄₄O₄₈S₂）应为标示量的 90.0% ～105.0%。
【性状】本品为无色澄明液体。
【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与鲑降钙素对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】pH值 应为3.9～4.5（通则0631）。
有关物质 取本品适量，用流动相A稀释制成每1ml中含8.3μg的溶液，作为供试品溶液。取N-乙酰-半胱氨酰<sup>1/-鲑降钙素对照品，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中含0.25mg的溶液，取上述溶液10μl、含量测定项下的系统适用性溶液250μl与流动相A 240μl，混匀，作为系统适用性溶液。照鲑降钙素含量测定项下色谱条件试验，取系统适用性溶液200μl注入液相色谱仪，记录色谱图。N -乙酰-半胱氨酰1/-鲑降钙素峰与鲑降钙素主峰的分离度应大于3.0 。N -乙酰-半胱氨酰1/-鲑降钙素峰的拖尾因子不得过2.5。降钙素C峰与鲑降钙素主峰的相对保留时间为0.5～0.6。精密量取供试品溶液200μl注入色谱仪，记录色谱图，按峰面积归一化法计算，除去醋酸等溶剂峰与辅料峰，降钙素C不得大于7.0% ，其他单个杂质的峰面积不得大于3.0% ，其他各杂质峰面积的和不得大于5.0%。供试品溶液色谱图中小于0.1%的峰忽略不计。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg鲑降钙素中含内毒素的量应小于600EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Vydac 4.6mm×250mm，5μm，孔径300?或效能相当的色谱柱）；以0.022mol/L四甲基氢氧化铵溶液（用磷酸调节pH值至2.5）-乙腈（9：1）作为流动相A，以0.02mol/L四甲基氢氧化铵溶液（用磷酸调节pH值至2.5）-乙腈（2：3）作为流动相B；柱温为40℃，检测波长为220nm。按下表进行梯度洗脱。取降钙素C对照品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中含0.01mg的溶液，取上述溶液100μl与鲑降钙素对照品溶液900μl混匀，作为系统适用性溶液，取200μl注入液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按鲑降钙素峰计算不低于5000，降钙素C峰（与鲑降钙素主峰的相对保留时间为0.5～0.6）与鲑降钙素峰间的分离度应大于3.0。

测定法 精密量取本品适量，用流动相A稀释制成每1ml中含8.3μg的溶液，用1ml润洗进样瓶1分钟，重复两次，作为供试品溶液。精密量取供试品溶液200μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取鲑降钙素对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同鲑降钙素。
【规格】（1）1ml：8.3μg（50IU） （2） 1ml：16.7μg（100IU）
【贮藏】 遮光，密闭，2～8℃保存。
附：</sup>