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- 【药品名称】
通用名称：盐酸乌拉地尔注射液
英文名称：UrapidilHydrochlorideInjection
商品名称：利喜定
【成份】盐酸乌拉地尔
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】
高血压危象（如血压急骤升高）。 重度和极重度高血压。 难治性高血压。 控制围手术期高血压。
【功能主治】高血压危象（如血压急骤升高）。 重度和极重度高血压。 难治性高血压。 控制围手术期高血压。
【规格】5m1：25mg（以乌拉地尔计）
【包装】5支/小盒，安瓿包装。
【用法用量】
静脉注射缓慢静注10～50mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。持续静脉点滴或使用输液泵本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入100mg乌拉地尔，再用上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为2mg/min，维持速度为9mg/h。（若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。
【不良反应】
使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。过敏反应少见（如骚痒、皮肤发红、皮疹等）极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。
【禁忌】主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者（血液动力学无效的透析分流除外）禁用。
【注意事项】
如果本品不是最先使用的降压药，则在使用本品之前应间隔相应的时间，使前者显示效应，必要时调整本药的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停博。用药过量的处理发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素(100～1000μg)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女禁用。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。动物试验未发现此药有致畸作用。
【儿童用药】儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。
【老人用药】老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小，因老年人对药物的敏感性有时难以估计。
【药物相互作用】
若同时使用其它抗高血压药物，饮酒或病人存在血容量不足的情况，如腹泻、呕吐，可增强本品的降压作用。同时应用西米替丁(Cimetidine)，可使本品的血药浓度上升，最高达15%。本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
【药理】乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂，具有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降。中枢作用则通过激活5-羟色胺-1A受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。它还有激活中枢5-羟色胺-1A受体的作用，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力和肺动脉高压，对心率无明显影响。
【药代动力学】
健康志愿者口服本品30mg，约3小时后血药浓度达到峰值(约300μg/ml)。本品在体内的主要代谢产物为乌拉地尔的羟基体，O-脱甲基体，脲嘧啶-N-脱甲基体等。在体内，50～70%的原药及其代谢产物通过肾脏排泄，其余的通过粪便排出体外。
【ATC分类】C02C
【医保类别】乙
【编码】HD008897
【贮藏】密闭，在25℃以下保存。