盐酸肼屈嗪片

【药品名称】
通用名称：盐酸肼屈嗪片
汉语拼音：Ynsun Jinquqin Pin
英文名称：Hydralzine Hydrochloride Tablets
【成份】本品主要成份为：盐酸肼屈嗪。其化学名称为：1-肼基-2,3-二氮杂萘的盐酸盐。结构式：分子式：C8H8N4?HCl分子量：196.64
【性状】本品为白色或几乎白色片或糖衣片。
【适应症】
（1）高血压。（2）心力衰竭。
【功能主治】（1）高血压。（2）心力衰竭。
【规格】（1）10mg（2）25mg（3）50mg
【用法用量】
成人常用量，口服，每次10mg，每日4次，饭后服用。2～4天后，加至25mg每日4次，共一周；第二周后增至每次50mg，每日4次。最大剂量不超过每日300mg。儿童常用量，口服，按体重750?g/kg或按体表面积25mg/m2，每日2～4次，1～4周内渐增至最大量，7.5mg/kg或每日300mg。
【不良反应】
（1）常见：头痛、恶心、呕吐、腹泻、心悸、心动过速等。（2）少见：便秘、低血压、脸潮红、流泪、鼻塞。（3）罕见：免疫变态反应所致，长期大量应用（400毫克/日以上），可引起皮疹、瘙痒、胸痛、淋巴结肿大、周围神经炎、水肿、红斑性狼疮综合征。
【禁忌】有主动脉瘤、脑中风、严重肾功能障碍患者应视为禁忌症。
【注意事项】
对中度原发性高血压，肼屈嗪合并应用利尿药和?受体阻滞剂则可以获得良好疗效。但本药不宜单独应用，老年患者应用此药时须特别注意。合并冠心病患者因可致心肌缺血，亦宜慎用。动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品的致突变作用。用药期间随访检查抗核抗体、血常规，必要时查红斑狼疮。长期给药可产生血容量增大、液体潴留，反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加，使本品的降压作用减弱。缓慢增加剂量或合用?阻滞剂可使副作用减少。停用本品须缓慢减量，以免血压突然升高。食物可增加起生物利用度，故宜在餐后服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘，但缺少在人体的研究。是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。
【儿童用药】在儿童中的安全性研究不够，但临床使用未受限制。
【老人用药】老年人对本品的降压作用较敏感，并易有肾功能减低，故宜减少剂量。
【药物相互作用】
（1）与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱。（2）拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。（3）与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。
【药物过量】如有过量，应停药，将胃排空，给活性碳。若有休克，应予扩容治疗。
【药代动力学】
口服吸收良好，达90%，1～2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低为30%～50%。血浆蛋白的结合率87%。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3～7小时，肾功能衰竭时延长，但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内，故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用，持续3～8小时。经肾排出，2%～4%为原形。
【ATC分类】C02D;C02L;C02D
【编码】HD008216

本品含盐酸肼屈嗪（C₈H₈N₄・HCI）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色或类白色片或糖衣片，除去包衣后，显白色或类白色。
【鉴别】取本品的细粉适量（约相当于盐酸肼屈嗪30mg），加水10ml，振摇使盐酸肼屈嗪溶解，滤过，滤液照盐酸肼屈嗪项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的反应。
【检查】溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟（糖衣片60分钟）时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质稀释制成每1ml中含盐酸肼屈嗪10～20μg的溶液；另取盐酸肼屈嗪对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并稀释制成每1ml中含10～20μg的溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在260nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】取本品25片（10mg规格）或20片（25mg、50mg规格），如为糖衣片，则除去包衣，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸肼屈嗪0.1g），置乳钵中，加水少量，研成糊状后，移至50ml量瓶中，乳钵用水分次洗涤，洗液并入量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液25ml，照盐酸肼屈嗪项下的方法，自'置碘瓶中，精密加溴滴定液（0.05mol/L）25ml'起，依法测定。每1ml溴滴定液（0.05mol/L）相当于4.916mg的C₈H₈N₄・HCI。
【类别】【贮藏】同盐酸肼屈嗪。
【规格】（1）10mg （2）25mg （3）50mg