- 说明书
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- 价格及厂家
- 【药品名称】
通用名称：更昔洛韦眼用凝胶
英文名称：GanciclovirOphthalmicGel
商品名称：丽科明
【成份】更昔洛韦 化学名称为：9-(1，3一二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤分子式：C9H13N504分子量：255.23
【性状】本品为水溶性无色透明凝胶。
【适应症】
单纯疱疹病毒性角膜炎。
【功能主治】单纯疱疹病毒性角膜炎。
【规格】5g：7．5mg
【包装】内壁衬塑的尖嘴药用铝管装，1支／盒。
【用法用量】
用法：外用，滴入结膜囊中。用量：一次1滴，一日4次，疗程3周。
【不良反应】
治疗中可能发生短暂的眼瘁、灼热感，针刺感及轻微视力模糊，但很快消失，不影响治疗。偶见白细胞下降。
【禁忌】对更昔洛韦过敏者禁用。严重中性粒细胞减少(少于0.5109/L)或严重血小板减少(小于25109／L)的患者禁用。
【注意事项】
不要入口，不过量用药
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验表明，更昔洛韦口服和静脉给药有致畸和生殖毒性，故孕妇应权衡利弊后再决定是否用药。哺乳期妇女慎用，在使用本品之前，应咨询医生。
【儿童用药】尚缺乏儿童使用的资料，建议儿童慎用。使用前咨询医生，在潜在的获益超过风险时使用。
【老人用药】尚缺乏老年患者使用的文献资料。
【药物相互作用】
因未进行相关研究，本品与其他眼药的相互作用尚不明确。当更昔洛韦口服给药时，药物相互作用为：地丹诺辛：在口服本品前2小时或同时服用地丹诺辛，可使地丹诺辛稳态AUCo-12增加11l±114％。在口服本品前2小时服用地丹诺辛，更昔洛韦的稳态AUC下降2l±17％，但两药同时使用时更昔洛韦的AUC不受影响，两种药物的肾清除率均没有显著改变。齐多夫定：当口服本品每次l000mg，每8小时1次和齐多夫定每次l00mg，每4小时1次，更昔洛韦平均稳态AUCo-8下降17±25％。齐多夫定稳态AUCo-4增加19±27％。由于齐多夫定与更昔洛韦均有可能引起中性粒细胞减少和贫血，一些患者可能不能耐受两种药物的全量联合使用。丙磺舒：当口服本品每次1000mg，每8小时1次和丙磺舒每次500mg，每6小时1次时，更昔洛韦的平均稳态AUCo-8增加53±91％，肾清除率降低22±20％，这种相互作用与竞争肾小管分泌有关。亚胺培南-西司他丁：同时接受本品和亚胺培南-西司他丁的患者有出现无显著特点的癫痫发作的报道，故除非潜在获益超过风险，这些药物不可同时使用。其他药物：抑制快速分裂细胞群如骨髓、精原细胞、皮肤生发层和胃肠道粘膜细胞复制的药物与更昔洛韦合用均可增加毒性。因此，此类药物如氨苯砜、戊烷脒、5-氟胞嘧啶、长春新碱、长春碱、阿霉素、二性霉素B、甲氧苄氨嘧啶／磺胺甲基异嚼唑复合剂或其他核苷类似物仅可在潜在获益超过风险时与本品同时使用。
【药物过量】未见更昔洛韦滴眼液使用过量的报道。
【毒理】更昔洛韦浓度分别为50～500μg／ml和250～2000μg／ml时，体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中，更昔洛韦在150和500mg／kg(iv)(以Auc计算，相当于人口服给药暴露量的2.8至10倍)时，有致裂变作用，但在50mg／kg(以AUC计算，与人口服给药暴露量相当)时无此作用。Ames沙门氏菌试验表明，更昔洛韦在500至5000μg／ml的浓度下，未见致突变作用。生殖毒性雌性小鼠静脉给予更昔洛韦90mg／kg／日(以AUC计算，约相当于人口服给药剂量为5mg／kg平均暴露水平时的1.7倍)，可引起交配行为减少，生育力减低，并增加胚胎死亡率。每日口服或静脉给予本品剂量范围为0．2～10mg／kg时，可引起雄性小鼠生育力下降，并降低小鼠和狗的生精能力。不同种属动物显示毒性反应的最低剂量下的AUC范围为推荐人静脉剂量下AUC的O.03～O．1倍。更昔洛韦静脉给药，对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性，并对家兔有致畸作用。在给药剂量分别为60mg／kg／日和108mg／kg／日(以Auc计算，相当于人口服给药暴露量的2倍)下，至少85％的家兔和小鼠
【药代动力学】
吸收在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5％，进食后为6％至9％。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g／日(500mg每3小时一次，每日6次和1000mg每日3次)，用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUc)和最大血清浓度(Cmax)测定稳态吸收程度，两种服用方法得到的结果相似，分别为AUCo-2415．g±4．2和15.4±4．3μg．h／mL，Cmax1．02±0．24和1．18±O.36μg?h／mL。分布静脉给药后，更昔洛韦稳态分布容积为0.74±O．15L／kg。口服制剂，未观察到AUC和用药者体重(范围：55至128kg)之间的相关性，不需根据体重确定口服剂量，在更昔洛韦浓度为O．5至5lμg／ml下，血浆蛋白结合率为1％至2％。代谢单次口服14C标记的更昔洛韦1000mg，86±3％的服用量经粪便排泄，5±1％经尿液排泄。尿液和粪便内得到的代谢产物的放射性不超过1％至2％。清除口服时，日总剂量4g呈线形动力学。更昔洛韦的主要排泄途径是通过肾小球滤过和主动的肾小管分泌以原型药物经肾脏排泄。口服更昔洛韦后，在24小时内达到稳态。口服后肾脏清除率为3.l±1.2mL／min／
【ATC分类】J05A;S01A
【医保类别】乙
【编码】HD002782
【贮藏】10℃以上密闭保存。打开药管后其保存期不得超过4周。