奥沙西泮片

【药品名称】
通用名称：奥沙西泮片
英文名称：OxazepamTablets
商品名称：奥沙西泮片
【成份】本品的主要成份为：奥沙西泮。
【性状】本品为白色片。
【适应症】
主要用于短期缓解焦虑、紧张，激动，也可用于催眠，焦虑伴有精神抑郁的辅助用药，并能缓解急性酒精戒断症状。肌松作用较其他苯二氮卓药物为强。
【功能主治】主要用于短期缓解焦虑、紧张，激动，也可用于催眠，焦虑伴有精神抑郁的辅助用药，并能缓解急性酒精戒断症状。肌松作用较其他苯二氮卓药物为强。
【规格】15mg
【包装】铝塑包装，20片／板；药用棕色玻璃瓶，100片／瓶。
【用法用量】
成人常用量：抗焦虑，一次15~30mg，一日3~4次。镇静催眠、急性酒精戒断症状，一次15~30mg，一日3~4次。一般性失眠，15mg，睡前服。
【不良反应】
常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。罕见的有皮疹、白细胞减少。个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。有成瘾性。长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
【禁忌】孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
【注意事项】
对苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏；本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。老年人中枢神经系统对本药较敏感。肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。癫G患者突然停药可引起癫G持续状态；严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。对本类药耐受量小的患者初用量宜小。以下情况慎用：严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。重度重症肌无力，病情可能被加重。急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。多动症者可有反常反应。严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。有药物滥用和成瘾史者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，、孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。
【儿童用药】6岁以下儿童禁用，6~12岁，用量尚未有具体规定。
【老人用药】较敏感，抗焦虑时开始用小量，一次7.5mg，一日3次，按需增至15mg，一日3~4次。
【药物相互作用】
中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
【药物过量】出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼（flumazenil）可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。
【药理】本品为苯二氮卓类催眠药和镇静药。该药具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。本药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，增强GABA系统的活性。BZR分为Ⅰ型和Ⅱ型，据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而Ⅱ型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。长期应用可产生依赖性。
【执行标准】（中国药典）2010年版二部
【药代动力学】
口服吸收慢，口服45~90分钟生效，2~4小时，血药浓度达峰值，数天血药浓度达稳态，血浆蛋白结合率为86~89%，T1/2一般为5~12小时。体内与葡萄糖醛酸结合灭活，均经肾排泄，体内蓄积量极小。
【ATC分类】N05B
【医保类别】乙
【编码】HD000919
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含奥沙西泮（C₁₅H₁₁ClN₂O₂）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色片。
【鉴别】（1）取本品的细粉适量（约相当于奥沙西泮15mg），置分液漏斗中，加水2ml，用三氯甲烷约15ml振摇提取，分取三氯甲烷层，滤液在水浴上蒸干，残渣照奥沙西泮项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。
（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在229nm的波长处有最大吸收，在315nm的波长处有较弱的最大吸收。
【检查】有关物质 取本品细粉适量（约相当于奥沙西泮25mg），精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈适量，振摇使奥沙西泮溶解，用乙腈稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；取杂质Ⅰ与杂质Ⅱ对照品各适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.5mg的溶液，作为对照品溶液；精密量取供试品溶液与对照品溶液各适量，用乙腈定量稀释制成每1ml中各约含1μg的溶液，作为对照溶液。 照奥沙西泮有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有与对照溶液杂质Ⅰ、杂质Ⅱ保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含杂质Ⅰ不得过奥沙西泮标示量的0.5%，含杂质Ⅱ不得过奥沙西泮标示量的0.2%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中奥沙西泮峰面积（0.2%）； 各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中奥沙西泮峰面积的5倍（1.0%）。
含量均匀度 以含量测定项下测定的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经60分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取奥沙西泮对照品约15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇10ml使溶解，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用溶出介质 稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在283nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】取本品10片，分别置200ml量瓶中，加乙醇150ml，超声使奥沙西泮溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在229nm的波长处测定吸光度；另取奥沙西泮对照品约15mg， 精密称定，置200ml量瓶中，加乙醇150ml，超声使溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，同法测定。计算每片的含量，并求得10片的平均含量，即得。
【类别】同奥沙西泮。
【规格】15mg
【贮藏】遮光，密封保存。