盐酸阿米洛利片

【药品名称】
通用名称：盐酸阿米洛利片
汉语拼音：Ynsun Amiluoli Pin
英文名称：Amiloride Hydrochloride Tablets
【成份】本品主要成份为：盐酸阿米洛利。其化学名称为：N-脒基-3.5-二氨基-6-氯吡嗪-2-酰胺盐酸盐二水合物。结构式：分子式：C6H8ClN7O?HCl?2H2O分子量：302.1
【性状】本品为淡黄色片。
【适应症】
主要治疗水肿性疾病，亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。
【功能主治】主要治疗水肿性疾病，亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。
【规格】（1）2.5mg（2）5mg
【用法用量】
成人用量口服。一次1片，1日1次，必要时一日二次，早、晚各1片，与食物同服。
【不良反应】
1．单独使用时高钾血症较常见。2．本药偶可引起低钠血症，高钙血症，轻度代谢性酸中毒。3．胃肠道反应可有口干、恶心、呕吐、腹胀等不良反应。4．还可见到头痛、头晕、胸闷、性功能下等不良反应。5．过敏反应主要表现为：皮疹甚至呼吸困难。
【禁忌】严重肾功能减退、高钾血症时禁用。
【注意事项】
（1）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用。（2）对诊断的干扰：可使下列测定值升高：血糖（尤其是糖尿病患者），血肌酐，尿酸和尿素氮（尤其是老年人和已有肾功能损害者），血钾、镁及血浆肾素浓度。血钠浓度下降。（3）下列情况慎用：①少尿；②肾功能损害；③糖尿病；④酸中毒和低钠血症。（4）用药前应了解血钾浓度，但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。（5）服药期间如发生高钾血症，应立即停药，并作相应处理。长期应用本品应定期查血钾、钠、氯水平。（6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应。（7）如每日给药1次，应于早晨给药以免夜间排尿数增多。
【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）此药对孕妇有无不良作用尚不明确，如出现低钾血症应在医师指导下用药。（2）尚无实验证实本药能否经乳汁分泌。
【儿童用药】尚不明确。
【老人用药】老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等，用药期间应密切观察。
【药物相互作用】
（1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。（2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。（3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。（4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。（5）多巴胺加强本药的利尿作用。（6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。（7）且不宜与共他保钾利尿药或钾盐合用。与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾20mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。（8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。（9）本药使地高辛半衰期延长。（10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。（11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。（12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
【药代动力学】
口服后经胃肠道吸收。作用半衰期6～9小时，单次口服起效时间为2小时，血清浓度达峰时间为3～4小时，有效持续时间为6～10小时，约50％以原型药从小便中排泄，40％在72小时内随粪便排出。
【ATC分类】C03D
【医保类别】乙
【编码】HD007640
【贮藏】遮光，密闭保存。

本品含盐酸阿米洛利按C₆H₈ClN₇O?HCl计，应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为淡黄色片。
【鉴别】 （1）取本品细粉适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸阿米洛利10μg的溶液，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在285nm与362nm的波长处有最大吸收。
（2）取本品细粉适量（约相当于盐酸阿米洛利5mg），加甲醇25ml，振摇使盐酸阿米洛利溶解，滤过，取滤液作为供试品溶液；另取盐酸阿米洛利对照品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶H薄层板上，以二氧六环-稀氨溶液-水（90：6：6）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和荧光强度应与对照品溶液的主斑点相同。
【检查】 含量均匀度 取本品1片，置50ml量瓶中，照含量测定项下的方法测定，应符合规定（通则0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在362nm的波长处测定吸光度；另取盐酸阿米洛利对照品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量[约相当于盐酸阿米洛利（按C₆H₈ClN₇O?HCl计）5mg]，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液60ml，置水浴中约30分钟，并时时振摇，使盐酸阿米洛利溶解，放冷，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，立即取出适量，置具塞离心管中，离心，精密量取上清液5ml，置25ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在362nm的波长处测定吸光度；另取盐酸阿米洛利对照品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定，计算，即得。
【类别】同盐酸阿米洛利。
【规格】2.5mg（按C₆H₈ClN₇O?HCl计）
【贮藏】遮光，密封保存。