注射用盐酸普萘洛尔

成份
盐酸普萘洛尔。
适应症
室上性和室性心动过速、心绞痛、高血压、肥厚性心肌病、心肌梗死等，也用于嗜铬细胞瘤的心动过速、甲状腺机能亢进症的心率过快等。
规格
注射液：5ml：5mg。
用法用量
抗心律失常：成人，口服，10mg～30mg/次，3～4次/日，根据疗效和耐受程度调整用量。静脉注射，1mg～3mg，缓慢注射，必要时5min后可重复，总量5mg。儿童，口服，每日0.5mg～1mg/kg，3～4次/日；静脉注射，0.01mg～0.1mg/kg，缓慢注入(]10min)，不宜超过1mg。心绞痛：口服，开始5mg～10mg，3～4次/日，每3日增加10mg～20mg，可增至每日200mg。 高血压：口服，5mg～10mg，3～4次/日，按疗效及耐受程度调整。 肥厚性心肌病：口服，10mg～20mg/次，3～4次/日。嗜铬细胞瘤：口服，10mg～20mg/次，3～4次/日，术前用3日。与α受体阻滞药同用，一般先用α受体阻滞药，稳定后再加用本品。
不良反应
常见眩晕、头昏(低血压所致)、心动过缓；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊(尤老年人)、精神抑郁，反应迟钝等；偶见发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(变态反应)、血小板减少等。
注意事项
妊娠分类C。孕妇、哺乳期妇女、失代偿充血性心力衰竭、心源性休克、传导阻滞、肺水肿、哮喘者禁用。本品血药浓度不能完全预示药理效应，应根据心率及血压等临床征象指导临床用药；冠心病、甲亢患者用药不可骤停。长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3日，一般为2周。
逾量的处理：对症处理，心动过缓，给予阿托品或异丙肾上腺素，必要时安装人工起搏器；室性早搏，给予利多卡因或苯妥英钠；心力衰竭，给氧、给予洋地黄苷类或利尿药；低血压时输液并给升压药；抽搐，给予地西泮或苯妥英钠；支气管痉挛，给予异丙肾上腺素。
药物相互作用
西咪替丁、氟卡尼、肼屈嗪、普罗帕酮、奎尼丁等可升高本品血药浓度。单胺氧化酶抑制剂、维拉帕米、丙吡胺、肼屈嗪、硝苯地平等可增强本品作用和毒性反应，不宜合用。口服避孕药、环丙沙星、舍曲林、氟西汀、哌唑嗪、胰岛素等药可增强本品作用。本品与茶碱相互拮抗，可拮抗高血糖素的作用，增强胰岛素、酰脲降糖药的作用，可使非去极化肌松药如氯比筒箭毒碱、加拉碘铵等增效，时效也延长；与利血平同用可能出现心动过缓及低血压。可升高华法林等的血药浓度。
药理毒理
1 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。 2 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。 3 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。 4 有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca转运有关。 致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。
药代动力学
口服tmax 约1～1.5h，首过效应明显，生物利用度为30%，PB为93%，主要经肾脏排泄，t1/2为2～3h。透析不能清除本品。