【药品名称】
通用名称：马来酸伊索拉定片
英文名称：IrsogladineMaleateTablets
商品名称：恒至
【成份】本品主要成份及其化学名称为：2,4-二氨基-6-（2,5-二氯苯基）-1,3,5-三嗪顺丁烯二酸盐。
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】
治疗胃溃疡。
【功能主治】治疗胃溃疡。
【规格】2mg,4mg
【包装】双铝包装，10片/板。
【用法用量】
口服一日4mg，分1～2次服。随年龄、症状适当增减剂量。
【不良反应】
偶有头晕、恶心、呕吐、便秘、腹泻、皮疹、食欲减退、上腹部不适，偶见氨基转移酶轻度可逆性升高。
【禁忌】小部分经肾由尿中排泄，因此肾功能不全者慎用。
【注意事项】
1.出现皮疹不良反应时，应停药。2.老年患者应从小剂量(2mg/日)开始，根据反应情况适当调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老人用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理】本品为胃黏膜保护剂，通过强化胃黏膜上皮细胞间的结合，抑制上皮细胞的剥离、脱落和细胞间隙的扩大，增强黏膜细胞本身的稳定性，以发挥黏膜防御作用，抑制有害物质透过黏膜。其作用作用机制与提高胃黏膜细胞内CAMP、前列腺素、还原型谷胱甘肽及黏液糖蛋白含量有关。实验表明本品可抑制盐酸和乙醇所致的胃黏膜细胞障碍，尚有增加胃黏膜血流量的作用。作用有剂量依赖性。
【执行标准】WS-382（X-328）-97（1），WS-382（X-328）-97（2）
【药代动力学】
口服后可由消化道吸收，血药浓度达峰时间为3.5小时,半衰期约150小时。连续服药未见蓄积性,健康成人口服4mg后,在80小时自尿中排泄7%左右(其中原型药约占2%);大部分从粪便排出,代谢物几乎无药理活性及毒性。
【ATC分类】A02B
【编码】HD004977
【贮藏】遮光，密闭保存。
本品含马来酸伊索拉定（C9H7Cl2N5.C4H4O4）应为标示量的93.0%~107.0%。
【性状】本品为白色或类白色片。
【鉴别】（1）取本品的细粉适量（约相当于马来酸伊索拉定2mg），加甲醇2ml，加2-甲氧基乙醇3ml，振摇10分钟使马来酸伊索拉定溶解，离心，取上清液作为供试品溶液；另取马来酸伊索拉定对照品2mg，加甲醇2ml，加2-甲氧基乙醇3ml振摇使溶解，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以石油醚-丙酮-冰醋酸（12：4：1）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品细粉适量（约相当于马来酸伊索拉定10mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇使马来酸伊索拉定溶解，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中约含马来酸伊索拉定4μg的溶液，作为供试品溶液；另取马来酸伊索拉定对照品适量，加0. 1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含 4μg的溶液，作为对照品溶液。照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，供试品溶液的最大吸收波长应与对照品溶液的最大吸收波长一致。
（1）、（2）两项选做一项。
【检查】含量均匀度 取本品1片，置20ml量瓶（2mg规格）或50ml量瓶（4mg规格）中，加水-冰醋酸（400：3）8ml， 超声使完全分散，加甲醇适量，超声使马来酸伊索拉定溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取马来酸伊索拉定对照品10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇30ml超声使溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用水稀释并定量制成每1ml中约含2μg（2mg规格）或4μg（4mg规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，检测波长为230nm。精密量取供试品溶液和对照品溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水-冰醋酸（600：400：3）为流动相；检测波长为265nm。理论板数按伊索拉定峰计算不低于2000。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于马来酸伊索拉定10mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使马来酸伊索拉定溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取马来酸伊索拉定对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同马来酸伊索拉定。
【规格】（1）2mg （2）4mg
【贮藏】密封，在干燥处保存。