泛昔洛韦胶囊

【药品名称】
通用名称：泛昔洛韦胶囊
英文名称：FamciclovirCapsules
商品名称：仙林纳
【成份】泛昔洛韦
【性状】本品内容物为白色或类白色粉末。
【适应症】
用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。
【功能主治】用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。
【规格】0.125g
【包装】铝塑包装；6粒/板×1板/盒，6粒/板×2板/盒。
【用法用量】
口服，成人一次0.25g（2粒），每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日，治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5日。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量，推荐剂量如下：
【不良反应】
常见不良反应是头痛和恶心，此外尚可见下列反应：神经系统:头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等；消化系统:腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等；全身反应:疲劳、疼痛、发热、寒颤等；其他反应:皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。
【禁忌】对本品及喷昔洛韦过敏者禁用。
【注意事项】
本品对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降，故肾功能不全者应注意调整用法用量。肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。食物对生物利用度无明显影响，口服本品0.5g，一日3次，连续7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生，若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。对阿昔滔韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药。必须告知患者本品不能治愈生殖器疱疹，本品是否能够防止疾病传播尚不清楚，但生殖器疱疹可以通过性接触传播，故治疗期间应避免性接触。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕大鼠和家兔服用本品后对其胎仔发育未见异常，但缺乏人类临床资料，孕妇使用本品需充分权衡利弊。大鼠实验证实本品的前体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度，但是否经人乳分泌尚无定论，哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。
【儿童用药】18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。
【老人用药】65岁以上老人服用本品后的不良反应的类型和发生率与年轻人相似，但服药前要监测肾功能以及及时调整剂量。
【药物相互作用】
本品与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时，可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。
【药物过量】尚不明确。
【药理】本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。
【毒理】长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相当于人类推荐剂量500mg,或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。
【执行标准】《中国药典》2010年版二部
【药代动力学】
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg／L，达峰时间为(0.9±0.5)小时，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(8.6±1.9)mg・h／L，血消除半衰期(t1/2β)为(2.3±0.4)小时。当血药浓度在0.1～20mg／L范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。本品口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用，失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦，单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的0.5%，血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦，主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。
【ATC分类】J05A;S01A
【医保类别】乙
【编码】HD002227
【贮藏】密封保存。

本品含泛昔洛韦（C₁₄H₁₉N₅O₄）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品内容物为白色或类白色粉末。
【鉴别】 （1）取本品内容物适量，加水振摇使泛昔洛韦溶解并稀释制成每1ml中含泛昔洛韦约10μg的溶液，滤过，取滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在221nm、243nm与305nm的波长处有最大吸收。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在305nm的波长处测定吸光度；另取泛昔洛韦对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】 取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于泛昔洛韦100mg），加流动相使泛昔洛韦溶解并定量稀释制成每1ml中含泛昔洛韦约50μg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照泛昔洛韦项下的方法测定，计算，即得。
【类别】 同泛昔洛韦。
【规格】 0.125g
【贮藏】 密封保存。