乌苯美司胶囊

【药品名称】
通用名称：乌苯美司胶囊
英文名称：UbenimexCapsules
商品名称：百士欣
【成份】乌苯美司
【性状】本品内容物为白色粉末。
【适应症】
本品可增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后，以及其它实体瘤患者。
【功能主治】本品可增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后，以及其它实体瘤患者。
【规格】10mg
【包装】铝塑包装：每板15粒，每盒装1板。
【用法用量】
成人，一日30mg(3粒)，1次(早晨空腹口服)或分3次口服；儿童酌减。症状减轻或长期服用，也可每周服用2～3次，10个月为一疗程。
【不良反应】
剂量超过200mg/日，可使T细胞减少。偶有皮疹、瘙痒、头痛、面部浮肿和一些消化道反应，如恶心、呕吐、腹泻、软便。个别可出现一过性轻度AST升高。一般在口服过程中或停药后消失。
【禁忌】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【注意事项】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【孕妇及哺乳期妇女用药】安全性尚未确定，宜慎用。
【儿童用药】婴幼儿用药的安全性尚未确定，宜慎用。
【老人用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
尚未明确。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理】本品从链霉菌属(Streptomycesofivorecticuli)的培养液中分离所得的二肽化合物，可竞争性地抑制氨肽酶N(aminopeptidaseN/CD13)及亮氨酸肽酶(Leucineamino-Peptidase)。增强T细胞的功能，使NK细胞的杀伤活力增强，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。本品能干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞增生，使肿瘤细胞凋亡，并激活人体细胞免疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。
【执行标准】《中国药典》2010年版二部
【药代动力学】
本品口服吸收良好、迅速，1小时后血药浓度达峰值。约有15%在肝中被代谢为羟基乌苯美司。80～85%呈原形自尿排出。
【ATC分类】L01X
【医保类别】乙
【编码】HD007138
【贮藏】密封保存。

本品含乌苯美司（C₁₆H₂₄N₂O₄）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
【鉴别】（1）取本品的内容物适量（约相当于乌苯美司30mg），加20%醋酸溶液6ml，振摇使乌苯美司溶解，滤过，取滤液2ml，加茚三酮5mg与1mol/L氢氧化钠溶液2滴，加热，溶液渐显蓝紫色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】含量均匀度 取本品1粒（10mg规格），将内容物倾入10ml量瓶中，囊壳用甲醇3ml分次洗净，洗液并入量瓶中，加17%醋酸溶液适量，充分振摇使乌苯美司溶解，用17%醋酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以稀盐酸24ml加水至1000ml的溶液100ml（10mg规格）或200ml（30mg规格）为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取乌苯美司对照品，精密称定，用溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg（10mg规格）或0.15mg（30mg规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.6%磷酸二氢钠溶液（45：55）为流动相；柱温为40℃；检测波长为254nm。理论板数按乌苯美司峰计算不低于2500。
测定法 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于乌苯美司50mg），置50ml量瓶中，加17%醋酸溶液适量，充分振摇使乌苯美司溶解，用17%醋酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取乌苯美司对照品，精密称定，加17%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同乌苯美司。
【规格】（1）10mg （2）30mg
【贮藏】密封保存。