卡维地洛胶囊

【药品名称】
通用名称：卡维地洛胶囊
英文名称：CarvedilolCapsules
商品名称：凯络
【成份】卡维地洛
【性状】本品内容物为白色粉末。
【适应症】
治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
【功能主治】治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
【规格】10mg
【包装】铝塑泡罩包装，12粒/板。
【用法用量】
口服：因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。推荐开始剂量为一次10mg(1粒)，一日1次，两日后可增至一次10mg(1粒)，一日2次，如应用两周后疗效仍不满意，可增至一次20mg(2粒)，一日2次，但每日最大剂量不应超过40mg(4粒)。
【不良反应】
神经精神系统：偶有轻度头晕、头痛和疲乏，易出现在治疗开始时。个别病例可出现情绪抑郁和失眠。心血管系统：首次用药后,偶有体位性低血压，表现为头晕、眼前发黑、一过性晕厥。偶有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛及房室传导阻滞。有时可使心衰病情加重。消化系统：偶有胃肠道反应，如恶心、腹痛、腹泻、便秘、呕吐。呼吸系统：有支气管痉挛倾向的病人可能发生呼吸困难或哮喘样发作,偶可引起百日咳样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。其它:有时可使间歇跛行、雷诺氏病病情加重。偶有皮肤反应(红痒、荨麻疹、扁平苔癣反应)和肝功异常，血小板及白细胞减少。个别病例出现视觉障碍、眼部刺激、排尿困难、阳痿、流感样症状、四肢疼痛和感觉异常。
【禁忌】严重心功能衰竭患者。过敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。心动过缓、窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ。～Ⅲ。房室传导阻滞患者。休克、心肌梗死伴并发症患者。严重肝功能不全者。糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者。手术前48小时内。对本品过敏者。
【注意事项】
本品能掩盖低血糖症状，并诱发低血糖，故接受降糖药物治疗的糖尿病患者应定期检查血糖。突然站立时，如出现头晕或晕厥等低血压症状，应保持坐姿或卧姿，并咨询医生。如出现头晕或疲劳，应避免驾驶或从事危险性工作。没有医生同意，不要随意调整用药方案或停药。甲状腺毒症患者应用本品时，不能突然停药，应逐渐减量，并密切观察症状。嗜铬细胞瘤患者服用本品时通常与α受体阻滞剂联合应用。有个人或家庭性牛皮癣病史者慎用本品。有严重过敏史及正在进行脱敏治疗的病人慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用本品。哺乳妇女应用本品时应停止授乳。
【儿童用药】尚不明确。
【老人用药】尚不明确。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】尚不明确。
【药理】卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜α1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力，阻滞β受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素－血管紧张素－醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。
【执行标准】《中国药典》2010年版二部
【药代动力学】
卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度（F）约为25%～35%，有明显的首过效应，消除相半衰期（t1/2β）约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L，血浆清除率为500～700ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml，消除相半衰期（t1/2β）为2.01小时，曲线下面积(AUC)为233.1(ng・h)/ml。
【ATC分类】C07A
【医保类别】乙
【编码】HD003836
【贮藏】密封，干燥处保存。

（C₂₄H₂₆N₂O₄）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品内容物为白色粉末。
【鉴别】（1）取本品内容物适量，加0.06mol/L醋酸溶液使卡维地洛溶解并制成每1ml中约含20%的溶液，滤过，取滤液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401）测定，在285nm、319nm与331nm的波长处有最大吸收，在331nm与285nm波长处的吸光度比值应为0.40～0.44。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】有关物质 取本品内容物适量（约相当于卡维地洛12.5mg），置25ml量瓶中，加流动相适量，超声使卡维地洛溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照卡维地洛有 关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。
含量均匀度 取本品1粒，将内容物倾入100ml量瓶中，囊壳用流动相洗净，洗液并入量瓶中，加流动相约80ml，超声使卡维地洛溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下方法测定含量，应符合规定（通则 0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则 0931第一法）测定。以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含卡维地洛5μg的溶液，作为供试品溶液；另取卡维地洛对照品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇10ml，振摇使溶解，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液，摇匀，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法 （通则 0401），在240nm的波长处分别测定吸光度，同时取空胶囊壳作空白校正，计算出每粒的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则 0103）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则 0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.5）-乙腈（65：35）为流动相；检测波长为241nm。取卡维地洛对照品约12.5mg，置锥形瓶中，加5mol/L盐酸溶液5ml，于95℃水浴中加热3小时，放冷，加5mol/L氢氧化钠溶液5ml、流动相15ml，超声10分钟，摇匀，滤过，取滤液10μ，注入液相色谱仪，理论板数按卡维地洛峰计算不低于2000，卡维地洛峰与其后的最大降解物峰的分离度应大于 6.5。
测定法 取本品10粒，精密称定，计算平均装量，取内容 物混匀，精密称取适量（约相当于卡维地洛10mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使卡维地洛溶解，并用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取卡维地洛对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同卡维地洛。
【规格】10mg
【贮藏】密封，干燥处保存。