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盐酸伊托必利分散片

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    【药品名称】

      通用名称:盐酸伊托必利分散片

      商品名称:盐酸伊托必利分散片(迪沙)

      英文名称:Itopride Hydrochloride Dispersible Tablets

      拼音全码:YanSuanYiTuoBiLiFenSanPian(DiSha)

    【主要成份】 主要成份为盐酸伊托必利。

    【成 份】

      化学名:N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3,4-二甲氧苯甲酰胺盐酸盐

       分子量:C20H26N2O4・HCl

    【性 状】 本品为白色或类白色分散片。

    【适应症/功能主治】 本品适用于功能性消化不良引起的各种症状,如:上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。

    【规格型号】50mg*12s

    【用法用量】口服。成人每日3次,每次l片(50mg),饭前15-30分钟服用;或遵医嘱。

    【不良反应】 1.过敏症状:皮疹、发热、瘙痒感等。 2.消化系统:腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等。 3.精神神经系统:头痛、刺痛、睡眠障碍、眩晕等。 4.血液系统:白细胞减少。确认出现异常时应停止给药。 5.偶尔会出现BUN、肌酐上升,有AST、ALT、催乳素上升(在正常范围内)的报道。 6.其他:胸背部疼痛、疲劳、手指发麻、手抖等。

    【禁 忌】 1.对本品成分过敏者禁用。 2.存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。

    【注意事项】 1.本品可增强乙酰胆碱的作用,故使用时应当注意。 2.使用本品效果不佳时,应避免长期无目的的使用。 3.严重肝肾功能不全者慎用。 4.用药中如出现心电图QTc间期延长者应停药。

    【儿童用药】儿童服用威太的安全性资料尚未确立,应避免服用。

    【老年患者用药】由于老年人的生理功能下降,常易发生不良反应,因此老年人在服用威太后需仔细观察,一旦出现不良反应,需采取减量或停药等措施。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.由于尚未确认妊娠妇女给药的安全性,对于孕妇或有妊娠可能的妇女,只有确认其治疗上的有益性高于危险性时才可以给药。 2.由于已有报告在动物实验(大白鼠)中本品可向乳汁中转移,因而服用本药物时应当避免哺乳。

    【药物相互作用】由于替喹溴胺、丁溴东莨菪碱、噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱,故本品应避免与上述药物合用。

    【药物过量】目前尚无过量服用本品的报道。假如服药过量,应采取对症治疗。

    【药理毒理】盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠动力。本品具有良好的胃动力作用,可增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制呕吐的作用。

    【药代动力学】口服吸收迅速给药30分钟血药达峰,半衰期约为6小时,多次给药血清药物浓度与单次给药相同,本品原形药物4~5%代谢物75%通过尿液排泄,动物试验体内主要分布于肝胆肾脑和消化系统,中枢系统颁布很少。

    【贮 藏】密闭保存。

    【包 装】50mg*12s/盒。

    【有 效 期】24 月


本品含盐酸伊托必利(C20H26N2O4?HC1)应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】本品为白色或类白色片。
【鉴别】(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(2)取本品的细粉适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸伊托必利15μg的溶液,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在258nm的波长处有最大吸收,在238nm的波长处有最小吸收。
(3)取本品的细粉适量,加水振摇后,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。
【检查】有关物质 取本品的细粉适量(约相当于盐酸伊托必利50mg),置100ml量瓶中,加水适量振摇使盐酸伊托必利溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照盐酸伊托必利有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰忽略不计。
溶出度 取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法),以水900ml为溶出介质,转速为每分钟75转,依法操作,经5分钟时,取溶液滤过,精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取盐酸伊托必利对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,作为对照品溶液。取上述两种溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在258nm的波长处分别测定吸光度,计算每片的溶出量。限度为标示量的80%,应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
【含量测定】照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用稀磷酸或稀氢氧化钾溶液调节pH值至4.0)-乙腈(80:20)为流动相;检测波长为258nm。理论板数按伊托必利峰计算不低于5000,伊托必利峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
测定法 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸伊托必利50mg),置500ml量瓶中,加水适量,超声使盐酸伊托必利溶解,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液,精密量取20μ1注入液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸伊托必利对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,同法测
定。按外标法以峰面积计算,即得。
【类别】同盐酸伊托必利。
【规格】50mg
【贮藏】密封,在干燥处保存。

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