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复方双嗪利血平片

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      【药品名称】
      通用名称:复方双嗪利血平片
      英文名称:
      拼音名称:Fufang Shuangqinlixueping Pian
      【性状】本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后呈微黄色。
      【适应症】用于高血压病。具有降压和轻度镇静作用,适用于治疗早期及中期高血压症。
      【用法用量】口服。一次1~2片,一日3次。
      【不良反应】1.大量口服应加注意,常见的有倦怠、昏厥、头痛、阳萎、性欲减退、精神抑郁、神经紧张、焦虑。2.不良反应持久出现时须加注意,以腹泻、眩晕、口干、食欲减退、恶心、呕吐和鼻塞较多见。
      【禁忌】1.胃及十二指肠溃疡患者禁用。2.帕金森症患者禁用。3.对本品组分过敏者禁用。4.孕妇及哺乳期妇女禁用。
      【注意事项】
      1.体弱、肾功能不全、心律失常及冠心病患者慎用。2.当药品性状发生改变时禁止使用。
      【孕妇及哺乳期妇女用药】1.利血平可以通过胎盘而进入脐带血中,孕妇禁用。2.利血平可以通过乳汁引起婴儿呼吸道分泌增多、鼻充血、青紫、低温和食欲不振,哺乳期妇女禁用。
      【老年用药】慎用。
      【药物相互作用】1.与其他降压药同用时剂量需调整。2.与洋地黄类或奎尼丁同用,大剂量作用时可引起心律失常。3.与三环类抗抑郁药合用,可减弱本品的降压作用。
      【药理毒理】本品通过耗竭周围交感神经末梢的去甲肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显,但对于窦性心动过速者则明显。利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用,但无嗜睡和麻醉作用,不改变睡眠的脑电图。可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。
      【药代动力学】口服后吸收快,主要成分利血平约3.5小时血药浓度达峰值,迅速分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度约为50%,起效缓慢,数天至3周降压起效,3~6周达高峰,停药后作用持续1~6周。T1/2α与T1/2β分别为4.5小时与45~168小时,无尿时消除半衰期87~323小时。约96%与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。60%以上口服药以原药形式于给药3~4天后粪便排出,8%从尿中排出,其中不到1%为原形药。肼屈嗪口服吸收迅速,血药浓度1~2小时达峰,达峰后3~7小时50%从血液中清除,血浆蛋白结合率为87%,肼屈嗪主要是通过多种乙酰化途径由肝脏代谢,大部分代谢产物最终经尿液排出。氢氯噻嗪口服能迅速吸收,血药浓度在1~2小时达峰值,血浆半清除时间是10~17小时,血浆浓度与口服剂量呈正相关,进入血液后内肾脏迅速代谢,血浆蛋白结合率为67.9%,75~97%从尿液排出。氨苯喋啶口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用,达峰时间为6小时,作用持续时间为7~9小时,t1/2为1.5~2小时,无尿者每日给药1~2次时延长至10小时,每日给药4次时延长至9~16小时(平均12.5小时)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢,经肾脏排泄,少数经胆汁排泄。氯氮卓口服易吸收,蛋白结合率高。经肝脏代谢,一般先去甲基然后脱氨基氧化,先后变成去甲氯氮卓和去甲地西泮,这两种代谢都有和本品相似的药理活性。T1/2为5~30小时,属长效药.口服15~45分钟作用开始,0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达稳态需5~14天。经肾脏排泄,长期用药在体内有一定量的药物积蓄,代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,消除缓慢。
      【贮藏】遮光,密封保存。
      【有效期】暂定24个月

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