地塞米松磷酸钠注射液

【药品名称】
通用名称：地塞米松磷酸钠注射液
英文名称：DexamethasoneSodiumPhosphateInjection
商品名称：地塞米松磷酸钠注射液
【成份】本品主要成份为地塞米松磷酸钠。辅料为：焦亚硫酸钠、丙二醇。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】
主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等，也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。
【功能主治】主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等，也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。
【规格】1ml：1mg1ml：2mg1ml：5mg
【包装】安瓿1ml×10支
【用法用量】
一般剂量静脉注射每次2-20mg；静脉滴注时，应以5%葡萄糖注射液稀释，可2-6小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿，首剂静脉推注10mg，随后每6小时肌内注射4mg，一般12-24小时患者可有所好转，2-4天后逐渐减量，5-7天停药。对不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注50mg，以后每2小时重复给予8mg，数天后再减至每天2mg，分2-3次静脉给予。用于鞘内注射每次5mg，间隔1-3周注射一次；关节腔内注射一般每次0.8-4mg，按关节腔大小而定。
【不良反应】
糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类：长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口K合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
【禁忌】对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,特殊情况下权衡利弊使用，注意病情恶化的可能：高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。
【注意事项】
结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给予适当的抗感染治疗。长期服药后，停药前应逐渐减量。糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
【儿童用药】小儿如使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，用激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用时，应使用短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂。并观察颅内压的变化。
【老人用药】易产生高血压及糖尿病，老年患者尤其是更年期后的女性使用易加重骨质疏松。
【药物相互作用】
与巴比妥类、苯因、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。与水杨酸类药合用，增加其毒性。可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。
【药物过量】可引起类肾上腺皮质功能亢进综合征。
【药理】肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，其作用机理为：抗炎作用：本品减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【药代动力学】
肌注本品于1小时达血药峰浓度。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低。
【ATC分类】A01A;D07A;H02A;S01B;S02B;S03B
【医保类别】甲
【编码】HD001852
【贮藏】遮光，密闭保存。

本品为地塞米松磷酸钠的灭菌水溶液。含地塞米松磷酸钠（C₂₂H₂₈FNa₂O₈P）应为标示量的90.0%～110.0%。
本品可加适量的稳定剂及助溶剂。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】pH值应为7.0～8.5（通则0631） 。
有关物质 取本品适量，加流动相定量稀释制成每1ml中约含地塞米松磷酸钠0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取地塞米松对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；另称取地塞米松磷酸钠约10mg，置10ml量瓶中，加亚硫酸氢钠溶液（称取亚硫酸氢钠约15g，置100ml量瓶中），加水稀释至刻度，用30%氢氧化钠溶液调节pH值至8.0）3ml，超声使溶解，用新沸冷水（用30%氢氧化钠溶液调节pH 值至8.0）稀释至刻度，在水浴中加热30分钟，放冷，作为杂质I定位溶液。照地塞米松磷酸钠有关物质项下的色谱条件（Thermo BDS HYPERSIL C18，4.6mm×250mm， 5μm或分离效能相当的色谱柱），柱温为40℃。取杂质I定位溶液2μl注入液相色谱仪，调节流速使地塞米松磷酸钠峰的保留时间为20～25分钟，杂质I的相对保留时间约为0.3。再精密量取供试品溶液、对照溶液和对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中，如有与对照品溶液色谱图中地塞米松峰保留时间一致的峰，按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.5%；如有与杂质I溶液色谱图中杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按校正后的峰面积计算（乘以校正因子1.41）不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍 （0.5%），校正后的杂质I峰面积与其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。供试品溶液色谱图中与地塞米松磷酸钠峰相对保留时间为0.2之前的辅料峰忽略不计，小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计 （0.05%）o
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg地塞米松磷酸钠中含内毒素的量应小于1.2EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中约含地塞米松磷酸钠0.4mg的溶液，精密量取5ml，置 50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，照地塞米松磷酸钠含量测定项下的方法测定，即得。
【类别】同地塞米松磷酸钠。
【规格】（1）1ml：1mg （2）1ml：2mg （3）1ml：5mg
【贮藏】遮光，密闭保存。
附：
杂质I