厄贝沙坦片

【药品名称】
通用名称：厄贝沙坦片
商品名称：吉加
【成份】本品主要成份为厄贝沙坦
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。
【适应症】
高血压病。
【功能主治】高血压病。
【包装】铝塑。7片/板/盒。
【用法用量】
口服：推荐起始剂量为0.15g（1片），一日1次。根据病情可增至0.3g（2片），一日1次。可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其它降压药物。
【不良反应】
常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】
开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠和哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。
【老人用药】未进行该项实验且无相关可靠文献资料。
【药物相互作用】
本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。本品与华法令、氢氯噻嗪之间无明显的相互作用。与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。
【药物过量】过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。
【药理】本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受体抑制剂，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
【执行标准】WS1-(X-016)-2005Z
【药代动力学】
据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60%-80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1-1.5小时，消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道，健康受试者口服本品300mg后，约1.9小时血药浓度达峰值，峰浓度约为4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。
【ATC分类】C09C
【医保类别】乙
【编码】HD002093
【贮藏】密封保存。

本品含厄贝沙坦（C₂₅H₂₈N₆O）应为标示量的95.0%~105.0%。
【性状】本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】有关物质 取本品细粉，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含厄贝沙坦1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中， 用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另精密称取杂质Ⅰ对照品，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含2μg的溶液，作为对照品溶液。照厄贝沙坦有关物质项下的方法测定。 供试品溶液的色谱图中，除相对主峰保留时间小于0.3倍的辅料峰外，如有与杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过厄贝沙坦标示量的0.2%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍（0.2%），杂质总量不得过0.5%。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含厄贝沙坦10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在245nm波长处测定吸光度。另取厄贝沙坦对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%， 应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸溶液（取85%磷酸5.5ml，加水至950ml，用三乙胺调节pH值至3.2）-乙腈（62：38）为流动相，检测波长为245nm。分别取厄贝沙坦对照品与杂质Ⅰ对照品各适量， 加甲醇溶解并稀释制成每1ml中各约含0.1mg的混合溶液， 作为系统适用性溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图， 出峰顺序依次为杂质Ⅰ峰与厄贝沙坦峰，杂质Ⅰ峰与厄贝沙坦峰的分离度应大于2.0，理论板数按厄贝沙坦峰计算不低于 2000。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于厄贝沙坦10mg），置50ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使厄贝沙坦溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取厄贝沙坦对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同厄贝沙坦。
【规格】（1）0.075g （2）0.15g （3）0.3g
【贮藏】密封保存。